PROTAC-O4I2 degrades and inhibits SF3B1 in K562 cells. PROTAC-O4I2 exhibits anti-proliferation effects In Vivo:PROTAC-O4I2 (10 μM) significantly increases survival by interference with the maintenance and proliferation of tumor in a Drosophila intestinal tumor model. MCE has not ...
PROTAC-O4I2 是一种靶向剪接因子 3B1 (SF3B1) 的 PROTAC。PROTAC-O4I2 在 K562 细胞中诱导 FLAG-SF3B1 降解,IC50 值为 0.244 μM。PROTAC-O4I2 还诱导 K562 WT 细胞凋亡 (apoptosis)。 此产品仅用于科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务 ...
PROTAC降解技术目前小分子诱导蛋白降解的主要方法是降解靶向嵌合体技术(PROTAC)。PROTAC分子通过拉近靶蛋白和E3连接酶的距离从而提高靶蛋白的泛素化效率,进而诱导蛋白酶体系统对靶蛋白进行降解。同时,PROTAC技术存在一定局限性,比如该方法依赖特定E3连接酶,限制其在某些细胞中的应用;其分子量普遍偏大等。 PROTAC与不同...
作者们之后在人慢性髓系白血病细胞(K562)测试了小分子药物PROTAC-O4I2对SF3B1特异性降解的能力,发现上调药物分子浓度能够不同程度的增加对SF3B1蛋白的降解。同时,添加MG132蛋白酶体抑制剂能够拯救PROTAC-O4I2对SF3B1的特异性降解。 图1: 设计合成PROTAC-SF3B1小分子抑制剂。 此外,作者们在K562淋巴瘤细胞中施...