总之,在该工作中,研究者首次建立了“PROTAC-target protein-LLPS”的研究方法,以期从多维度探究LLPS相关的内源蛋白-蛋白相互作用、蛋白时空动态调控的精密机制。在LLPS研究中,基于PROTAC的研究方法快速、高效、可逆,优于传统遗传学工具对...
图4. 通过 BRD4-PROTACs 探究 MED1/CYCT1/p300/BRD3 在 BRD4 相分离中的关键功能 综上所述，在该工作中，研究者首次建立了“PROTAC-target protein-LLPS”的研究方法，以期从多维度探究 LLPS 相关的内源蛋白-蛋白相互作用、蛋白时空动态调控的精密机制。在 LLPS 研究中，基于 PROTAC 的研究方法快速、高效、...
图4. 通过BRD4-PROTACs探究MED1/CYCT1/p300/BRD3在BRD4相分离中的关键功能 总之,在该工作中,研究者首次建立了“PROTAC-target protein-LLPS”的研究方法,以期从多维度探究LLPS相关的内源蛋白-蛋白相互作用、蛋白时空动态调控的精密机制。在LLPS研究中,基于PROTAC的研究方法快速、高效、可逆,优于传统遗传学工具对...
PROTAC 的本质是一个双功能小分子,一方面靶向目标蛋白,一方面招募泛素连接酶(ubiquitin–protein ligases,以下简称 E3)。一个配体负责结合目标蛋白(protein-of-interest,POI),另一个配体负责结合泛素连接酶(ubiquitin–protein ligases,以下简称 E3)。当 PROTAC 两端同时...
PROTAC 的本质是一个双功能小分子,一方面靶向目标蛋白,一方面招募泛素连接酶(ubiquitin–protein ligases,以下简称 E3)。一个配体负责结合目标蛋白(protein-of-interest,POI),另一个配体负责结合泛素连接酶(ubiquitin–protein ligases,以下简称 E3)。当 PROTAC 两端同时结合上目标蛋白和 E3 时,目标蛋白被加上泛素化...
Fig. 2: Establishment of the “PROTAC-target protein-LLPS” method. a Chemical structure of ZXH-3-26. b Western blot analysis of BRD4 in HeLa cells treated with different concentrations of ZXH-3-26 for 6 h. c Joint analysis of BRD4 protein levels and condensate numbers with different ...
target protein conjugates, multiple ubiquitin proteasome-based TPD strategies have been created to degrade specific proteins [40,41,42]. Among them, PROTAC, hydrophobic tags (HyT) [15], and specific and non-genetic inhibitors of apoptosis protein-dependent protein erosive agents (SNIPER) [14] ...
首先,通过PROTAC、免疫荧光染色、定量计算等技术的联用,研究者们建立了靶向细胞内BRD4凝聚物的“PROTAC-target protein-LLPS”研究方法。研究者们使用100 nM的ZXH-3-26在HeLa细胞中测定内源的BRD4降解动力学。他们发现,靶向BRD4的PROTAC分子 (ZXH-3-26) 能够在低浓度、短时间内快速降解BRD4及其凝聚物 (图1) ...
首先,通过PROTAC、免疫荧光染色、定量计算等技术的联用,研究者们建立了靶向细胞内BRD4凝聚物的“PROTAC-target protein-LLPS”研究方法。研究者们使用100 nM的ZXH-3-26在HeLa细胞中测定内源的BRD4降解动力学。他们发现,靶向BRD4的PROTAC分子(ZXH-3-26)能够在低浓度、短时间内快速降解BRD4及其凝聚物(图1)。BRD4...
PROTAC 的本质是一个双功能小分子,一方面靶向目标蛋白,一方面招募泛素连接酶(ubiquitin–protein ligases,以下简称 E3)。一个配体负责结合目标蛋白(protein-of-interest,POI),另一个配体负责结合泛素连接酶(ubiquitin–protein ligases,以下简称 E3)。当 PROTAC 两端同时结合上目标蛋白和 E3 时,目标蛋白被加上泛素化...