PROTACs已被开发用于对抗实体瘤和恶性血癌的不同靶点,且以靶向依赖的方式显示出对某些肿瘤细胞的高效力,例如靶向BRD4、BTK、BCRABL和CDK-6等靶点的PROTACs已经显示了治疗白血病的潜能;而靶向AR、ER、FAK、P38的ROTACs正在被开发用于治疗多种不同的实体瘤;靶向BCL-XL和ALK 的PROTACs还显示出了广谱的抗肿瘤活性,在体外...
摘要:盘龙药业与陕西科技大学梁承远副教授领头的陕西省生物医药重点产业链成果转化创新团队报送的“冠状病毒3CLproPROTACs项目”入选省工信厅、财政厅联合下发的《2021年第二批关键核心技术产业化“揭榜挂帅”项目库》,所合成的3CLpro抑制剂与PROTACs已申请了中、美、日多国专利,初步构建了抗新冠病毒药物专利池,引起产...
从那以后,科学家们开发出了可降解不同兴趣蛋白的大量PROTACs,PROTACs所能触及的靶点范围和疾病类型以惊人的速度扩大/增加。 二、靶点 近日,清华大学饶燏教授团队在Nature旗下Signal Transduction and Targeted Therapy 杂志上了发表了一篇题为“PROTACs: great opportunities for academia and industry”的综述文章[3],总...
Rev RNA polymerase a-amanitin rel central dogma [RNAi antisense riboswitch transcription factor ATF PROTACS]Ansari, A Z
Arvinas是一家非常著名的PROTACs公司,其针对乳腺癌患者的ER降解剂ARV-471是首款进入临床3期的PROTAC。 ARV-110和ARV-766 都是AR降解剂,ARV-110不能降解AR L702H突变,而ARV-766是泛AR降解剂,可以降解AR L702H突变,进一步增加患者人群范围。 ARV-766与ARV-110相比,在结构上主要有3处不同,包括将中间的六元环...
所合成的3CLpro抑制剂与PROTACs已申请了中、美、日多国专利,初步构建了抗新冠病毒药物专利池,引起产业界和学术界广泛关注特别之处。 辉瑞Paxlovid的作用靶点是 3C 样蛋白酶(3CLpro),通过抑制病毒 3CLpro,抑制 RNA 复制及相关非结构蛋白的生成,从而抑制病毒的复制。