相关交易更是飞速增长,例如“宇宙大药厂”辉瑞,也以3.5亿美元股权投资以及最高14亿美元里程碑金额,引入针对HR+乳腺癌的PROTAC产品ARV-471。 PROTAC临床进展 (来源:Nature Review 2022) 但目前,还尚未有一款药物进入临床III期。如果PROTAC可以真正在临床上获...
这时,分子胶降解剂(Molecular Glue Degrader, MGDs)横空出世,它们通过诱导目标蛋白质的降解来发挥作用,这种方法在理论上可以针对那些传统药物难以触及的“不可成药”蛋白质。 今天,基于Journal of Medicinal Chemistry 9月初新发的Review,我们来聊聊关于“...
陈洪:关于PROTAC技术的发展趋势,CraigM.Crews教授2022年在权威期刊Nature上做了详细的review,在此我不单独总结。Craig教授认为PROTAC未来发展的四大趋势将集中在以下四个方面:即确定最佳的蛋白降解靶点;扩大E3连接酶在临床上的应用范围;将临床治疗范围扩展至肿瘤学以外的疾病;开发其它PROTAC模式。 对于提到的未来四大趋势...
Ed. Note: This review is on the original ProTac 1AA flashlight. Since that time, Streamlight upgraded the light to the ProTac 1L-1AA. The new 1L-1AA is a dual fuel unit that can also run on a CR123A and throw a lot more light. Specs are below andmore information can be found t...
PROTAC临床进展 (来源:Nature Review 2022) 但目前,还尚未有一款药物进入临床III期。如果PROTAC可以真正在临床上获得验证,这将是制药行业的重磅革命。业界期待着,也在观望着。 自2008年成立以来,维亚生物凭借本身强大的早期药物研发能力,成为进军PROTAC领域的CRO先锋之一。任德林博士表示,维亚布局PROTAC不是因为巧合,...
本文发表于《Annual Review of Cancer Biology》,由Dundee大学靶向蛋白降解中心的Vesna Vetma、Suzanne O'Connor和Alessio Ciulli撰写,综述了PROTAC药物的研发进展及其在癌症治疗中的应用前景。文章详细介绍了目前已进入临床试验的30余种PROTAC药物,涵盖雄激素受体、雌激素受体、布鲁顿酪氨酸激酶等多个重要靶点,并深入探讨...
本文发表于《Annual Review of Cancer Biology》,由Dundee大学靶向蛋白降解中心的Vesna Vetma、Suzanne O'Connor和Alessio Ciulli撰写,综述了PROTAC药物的研发进展及其在癌症治疗中的应用前景。文章详细介绍了目前已进入临床试验的30余种PROTAC药物,涵盖雄激素受体、雌激素受体、布鲁顿酪氨酸激酶等多个重要靶点,并深入探讨...
& Wang, S. Small-molecule PROTAC degraders of theBromodomain and Extra Terminal (BET) proteins - A review. Drug Discov Today Technol 31,43-51 (2019). 7. Zou,Y., Ma, D., Wang, Y. & Zou, Y. The PROTAC technology in drug development. Cell Biochem Funct37, 21-30 (2019). 8. ...
JJ, Burkart MD. Unraveling the Role of Linker Design in Proteolysis Targeting Chimeras. J Med Chem. 2021 Jun 24;64(12):8042-8052.10. Troup RI, Fallan C, Baud MGJ. Current strategies for the design of PROTAC linkers: a critical review. Explor Target Antitumor Ther. 2020;1:273-312.
10. Troup RI, Fallan C, Baud MGJ. Current strategies for the design of PROTAC linkers: a critical review. Explor Target Antitumor Ther. 2020;1:273-312.