[原理] 从蛇毒液中提取的protac为蛋白c(protein C,PC)特异性的激活剂,被激活后的PC(即活化蛋白C,APC)作用与特异的发色底物Chromozym PCA,释放出对硝基苯胺(PNA)而显色,显色深浅与Pc:A呈线性关系。相关知识点: 试题来源: 解析 [参考值]100.24%±13.18%。 [临床意义] PC:A是检测Pc活性的方法之一。PC是一...
近期,一篇发表于《Journal of Medicinal Chemistry》的研究论文“Discovery of a Potent and Selective Protein Arginine Methyltransferase 5 (PRMT5) PROTAC Degrader” 引起了广泛关注。该研究发现了一种高效且选择性的蛋白质精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)降解剂 MS115,为...
图12. PROTAC靶向的POI发展时间线,来源:Bond, Michael J, and Craig M Crews. “Proteolysis targeting chimeras (PROTACs) come of age: entering the third decade of targeted protein degradation.” RSC chemical biology vol. 2,3 725-742. 19 Mar. 2021, doi:10.1039/d1cb00011j 目前PROTAC已被证明能...
三、Kymera 作为2016年成立、继Arvinas之后第二家上市的PROTAC企业,Kymera分别于2017、2018和2020年完成3000万美元、6500 万美元、1.02亿美元的A、B、C轮融资,并于2020年8月25日以每股20美元在纳斯达克上市,总融资约1.998 亿美元。 Kymera的公开管线主攻癌症和自身免疫...
突破难成药靶点,PROTAC、基因治疗、AI制药 and Beyond 作者|小麦 人类疾病相关的蛋白靶点中约85%为难成药靶点,除了KRAS之外,还有c-myc,p53等经典难成药靶点,迫切需要新的药物发现技术和机制,如蛋白降解、基因编辑、人工智能(AI)制药、靶向RNA调控、相分离等。
protein C assayhuman plasmaliver diseaseoral anticoagulationA simple and rapid clotting method for the quantitative determination of protein C (PC) in plasma consists of the conversion of PC into activated PC (APC) by means of Protac, an activator protein isolated from Agkistrodon contortrix ...
NX-2127是一种新型双功能分子,可降解BTK和Ikaros(IKZF1)和Aiolos(IKZF3),赋予其独特的抗肿瘤活性,能够降解野生型BTK和BTK的C481S变体,用于治疗复发或难治性B细胞恶性肿瘤患者。 2023年11月1日,Nurix宣布FDA已暂停美国1期NX-2127-001研究的部分临床研究,该研究评估NX-2127在各种B细胞恶性肿瘤中的疗效。新研究参...
1.John S. Lazo and Elizabeth R. Sharlow, Drugging Undruggable Molecular Cancer Targets, Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol. 2016. 56:23–40 2.Chao Zhang, et.al,Targeting the undruggables—the power of protein degraders,Science Bulletin 3.Cynthia E Dunbar et.al, Gene therapy comes of age, Sci...
人类疾病相关的蛋白靶点中约85%为难成药靶点,除了KRAS之外,还有c-myc,p53等经典难成药靶点,迫切需要新的药物发现技术和机制,如蛋白降解、基因编辑、人工智能(AI)制药、靶向RNA调控、相分离等。 本文,我们一起来了解突破难成药靶点的策略。 什么是难成药靶点?
G W . Design of a PROTAC that antagonizes and destroys the cancer-forming X-protein of the ...