抗体药物的未来看ADC是近两年显露出的一种趋势,那么,小分子药物的未来看什么? PROTAC,或许已成为很多人心中的一个答案。 PROTAC,全称为Proteolysis-Targeting Chimeras,即蛋白水解靶向嵌合体,是一种不同于抗体和传统小分子抑制剂的新型药物类型,其结构看起来像哑铃一样,通过一个“连接器“(linker)连接“靶蛋白的配...
HER3的高表达也与EGFR TKIs耐药有关,所以人们寄希望于HER3靶向药能解决奥希替尼耐药问题。 目前尚无靶向HER3疗法被获批上市,HER3-DXd(Patritumab deruxtecan)是由第一三共原研的一款靶向HER3的ADC药物,是目前研发进展最快的HER3 ADC药物,通过半胱氨酸...
在AACR 2024年年会上，关于PROTAC降解剂的最新研究包括了多个值得注意的进展。这些研究不仅涵盖了PROTAC降解剂的开发和设计，还包括了它们在靶向癌症治疗中的应用。从ADC到DAC：PROxAb简介 在今年的AACR年会上，PROTAC先锋Arvinas公司，赞助了一个名为“从化学到临床”的专题，聚焦于PROTAC和ADC，以及这两大领域结合...
EGFR是一个易突变的蛋白,奥希替尼是目前全球最畅销的EGFR抑制剂,但长期使用容易产生耐药问题,后奥希替尼时代已悄然来临。 针对奥希替尼耐药问题,各大药企各显神通,第四代EGFR抑制剂、EGFR的PROTACs、双抗、ADC等纷纷上桌,多项试验传来了好消息,相信不久的将来奥希替尼耐药问题必将被克服。 参考文献 1.Yufeng Li...
靶向蛋白降解技术发展至今，已经有 30 多个管线正在肿瘤临床试验中。除肿瘤外，许多靶向蛋白降解药物在治疗神经退行性疾病、自身免疫性疾病、炎症性疾病以及病毒细菌感染方面也显示出巨大前景。因为有望解决小分子药物的痛点，靶向蛋白降解技术继双抗、ADC 之后，成为目前创新药领域学术界、产业界和资本关注的热点。在此...
结合近几年火热的ADC和PROTAC领域,“三聚体”的分子型式逐渐成为药物研发趋势。 本期信熹研究将详细讲述异双功能分子的不同型式以及相关领域的投资逻辑。 一、异双功能分子的不同型式 “三聚体”的药物开发模式不局限于小分子和生物药,其组成通常为靶向配体+li...
目前，在愈发多样化的治疗策略之下，由传统小分子抑制剂，向单抗、RNA、ADC等创新疗法迅速演变的趋势已足够明显，而各种疗法的弊端与劣势之下，PROTAC的独特优势也是其作为潜力疗法的根本。就现阶段而言，小分子抑制剂目前存在的最大挑战在于耐药性和脱靶效应，而单抗虽有较高靶向亲和力，但却也存在细胞渗透性差、口服不...
ADC是Antibody-Drug Conjugate的缩写,它是一种由抗体和细胞毒药物连接而成的分子,可以将药物选择性地传递给表达目标抗原的细胞。 DEL是指DNA编码库,这是一种分子集合,包含连接在DNA标签上的小分子,这些标签编码其化学结构,可以使用DNA测序对生物目标进行筛选。
近年来，在经历了单抗药物、双抗药物、抗体偶联药物（ADC）等数次研究热潮之后，一种名为 PROTAC （蛋白降解靶向嵌合体，PROteolysis-TArgeting Chimeras）的突破性小分子药物研发技术凭借独具特色的催化机理突出重围。作为一种具有异双功能的小分子药物，PROTAC 药物可以通过靶向降解人体内的致病蛋白质从而治愈疾病 ，...
经典ADC(抗体药物偶联物)由单克隆抗体、细胞毒性有效载荷和连接它们的化学接头组成。ADC的单抗区域可以与细胞表面的肿瘤抗原结合,导致抗原介导的内吞作用。大多数ADC的有效载荷都是DNA损伤剂和微管蛋白抑制剂,类型较少,这可能导致耐药性和副作用。 降解剂-抗体偶联物(DAC)已成为一种降低传统PROTAC靶向的毒性的新方法...