在AACR 2024年年会上，关于PROTAC降解剂的最新研究包括了多个值得注意的进展。这些研究不仅涵盖了PROTAC降解剂的开发和设计，还包括了它们在靶向癌症治疗中的应用。从ADC到DAC：PROxAb简介 在今年的AACR年会上，PROTAC先锋Arvinas公司，赞助了一个名为“从化学到临床”的专题，聚焦于PROTAC和ADC，以及这两大领域结合...
HER3的高表达也与EGFR TKIs耐药有关,所以人们寄希望于HER3靶向药能解决奥希替尼耐药问题。 目前尚无靶向HER3疗法被获批上市,HER3-DXd(Patritumab deruxtecan)是由第一三共原研的一款靶向HER3的ADC药物,是目前研发进展最快的HER3 ADC药物,通过半胱氨酸...
近年来，在经历了单抗药物、双抗药物、抗体偶联药物（ADC）等数次研究热潮之后，一种名为 PROTAC （蛋白降解靶向嵌合体，PROteolysis-TArgeting Chimeras）的突破性小分子药物研发技术凭借独具特色的催化机理突出重围。作为一种具有异双功能的小分子药物，PROTAC 药物可以通过靶向降解人体内的致病蛋白质从而治愈疾病 ，成...
降解-抗体偶联物(DAC)是一种新型实体,它通过某种类型的化学接头将蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)有效载荷与单克隆抗体相结合(DAC=PROTAC+ADC)。本文从科学和专利文献中收集了几个DAC实例,并记录了与DAC构建相关的具体挑战。总的来说,这些实例表明:可以使用各种PROTAC...
靶向蛋白降解技术发展至今，已经有 30 多个管线正在肿瘤临床试验中。除肿瘤外，许多靶向蛋白降解药物在治疗神经退行性疾病、自身免疫性疾病、炎症性疾病以及病毒细菌感染方面也显示出巨大前景。因为有望解决小分子药物的痛点，靶向蛋白降解技术继双抗、ADC 之后，成为目前创新药领域学术界、产业界和资本关注的热点。在此...
目前，在愈发多样化的治疗策略之下，由传统小分子抑制剂，向单抗、RNA、ADC等创新疗法迅速演变的趋势已足够明显，而各种疗法的弊端与劣势之下，PROTAC的独特优势也是其作为潜力疗法的根本。就现阶段而言，小分子抑制剂目前存在的最大挑战在于耐药性和脱靶效应，而单抗虽有较高靶向亲和力，但却也存在细胞渗透性差、口服不...
来自德国默克的科学家Marcel Rieker的报告引起了广泛的关注和讨论。他的报告围绕着一个激动人心的概念:将两个前沿的药物发现领域——PROTAC和ADC结合在一起,探索一种新的策略,将降解剂输送到病变细胞。 Marcel Rieker在AACR 2024年会上介绍的PROTAC-ADCs(抗体药物结合物)和自组装PROxAb穿梭体,代表了PROTAC技术在药...
经典ADC(抗体药物偶联物)由单克隆抗体、细胞毒性有效载荷和连接它们的化学接头组成。ADC的单抗区域可以与细胞表面的肿瘤抗原结合,导致抗原介导的内吞作用。大多数ADC的有效载荷都是DNA损伤剂和微管蛋白抑制剂,类型较少,这可能导致耐药性和副作用。 降解剂-抗体偶联物(DAC)已成为一种降低传统PROTAC靶向的毒性的新方法...
在2023年的生物医药领域，ADC交易曾一度成为热门话题。然而，随着这一领域的热度逐渐减退，PROTAC领域却异军突起，成为了新的焦点。近日，达歌生物与武田制药共同宣布，双方已签署一项合作开发及独家许可协议。根据协议内容，双方将致力于发现和开发针对肿瘤学、神经科学及炎症领域多个靶点的新型分子胶降解剂，这一举措无...
ADC是Antibody-Drug Conjugate的缩写,它是一种由抗体和细胞毒药物连接而成的分子,可以将药物选择性地传递给表达目标抗原的细胞。 DEL是指DNA编码库,这是一种分子集合,包含连接在DNA标签上的小分子,这些标签编码其化学结构,可以使用DNA测序对生物目标进行筛选。