DAC抗体偶联蛋白降解剂 PROTAC药物 由三部分构成,包括目标蛋白结合物、泛素连接酶配体和连接子。 但PROTAC通常面临细胞摄取差和生物利用度低的问题,在健康细胞和癌细胞之间缺乏区分可能会引发脱靶毒性,而 DAC (Degrader-antibody conjugates) 模式的出现为PROTAC药物提供了新的思路。 DAC具有PROTAC的优势。版权...
但PROTAC研发的难度与ADC一致，Linker也决定了成败的关键，Linker的长短也会影响PROTAC的降解活性，常用的Linker长度一般在4~15个碳原子（或杂原子）。根据作用靶点的不同，Linker的长短对降解活性的影响也不同。图8. 点击化学在Protac的应用实例 Click chemistry（点击化学）由于反应条件较温和、效率较高，常常被应用...
在生物技术和医学技术进步的推动下,许多先进疗法为复杂的医疗挑战提供了新的解决方案。先进疗法开发高峰论坛主要聚焦PROTAC、ADC和siRNA这三类先进疗法,与会专家将分享相关疗法从基础研究到临床转化的秘笈、开发的技术难点,以及中国公司在全球...
因此,PROTAC技术在克服耐药和靶向不可成药靶点方面潜力巨大。 但PROTAC研发的难度与ADC一致,Linker也决定了成败的关键,Linker的长短也会影响PROTAC的降解活性,常用的Linker长度一般在4~15个碳原子(或杂原子)。根据作用靶点的不同,Linker的长短对降解活性的影响也不同。 图8. 点击化学在Protac的应用实例 Click chemi...
带有细胞毒性和有效载荷的ADC不断取得的临床和商业成功基础之上,为了改善其DMPK特性,探索将其与靶向蛋白降解剂偶联。 DAC相对于PROTAC分子具有几个潜在的优势:(1)可以在体内递送具有较差物化性质或DMPK特性的降解剂;(2)避免了复杂的配方,这些配方通常是使PROTAC在体内暴露中获得活性所必需的;(3)将感兴趣的PROTAC分...