PPAR激动剂是一种可用于治疗2型糖尿病和高胆固醇血症的药物: PPAR激动剂通过刺激PPA受体来起作用,引起机体代谢和生长的变化噻唑烷二酮类与PPA受体的γ亚型结合,用于治疗2型糖尿病,而贝特类与α亚型结合,有助于治疗高胆固醇血症; PPAR全激动剂可以治疗2型糖尿病,其适度激活体内α、γ和δ三个功能不同分别调控糖...
PPAR激动剂在PBC治疗中的应用前景广阔。随着对PPAR生物学作用机制的深入理解,以及新型PPAR激动剂的不断开发,我们有望为PBC患者提供更加有效、安全、个体化的治疗选择。随着更多研究的进行,这些新型PPAR激动剂在PBC治疗中的确切地位和最佳使用策略将愈加明确。未来的研究应着重...
PPAR是体内调节糖脂能量代谢的核受体家族,包括γ、α、δ三个亚型。西格列他钠作为一种新型的PPAR全激动剂,可通过激活PPARγ、α和δ,提高机体组织对胰岛素的敏感性和对血糖的吸收利用;促进脂肪酸氧化并减少组织内的脂质蓄积;促进脂质转运和载脂蛋白颗粒转化;同时降低体内炎症反应。西格列他钠已完成两项在初治T2DM患...
PPAR是重要的药物筛选靶点，具有调节代谢的关键作用和良好成药性。PPAR激动剂在临床上已获得成功，如贝特类（PPARα激动剂）和噻唑烷二酮类（PPARγ激动剂）是治疗血脂异常、T2DM和预防脑血管疾病的两大主流药物。不同PPAR激动剂的化学结构（源自参考文献：doi：10.1016/j.jtauto.2023.100188）PPAR激动剂临床研究的...
PPAR除了在表皮层中修护屏障外,在真皮层同样扮演了重要角色。植物油衍生的合成脂肪酸10-羟基硬脂酸已被证明,能够作为一种PPAR激动剂刺激I型胶原和III型胶原,并在临床上证实能改善面部老年斑和毛孔。这说明,PPAR在抗衰领域也有着诱人的前景。 近期,油橄榄提取物一跃成为了一种非常热门的护肤成分,其功效覆盖了光老化的...
西格列他钠（Chiglitazar Sodium，商品名：双洛平®/Bilessglu®）是全球首个获批治疗2型糖尿病的PPAR全激动剂，其适度激活体内α、γ和δ三个功能不同分别调控糖、脂及能量代谢的PPAR受体亚型，并选择性地改变一系列与胰岛素敏感性相关的基因表达，靶向直击2型糖尿病发生和发展的核心病理机制之一——胰岛素抵抗。...
在最新公布的2022国家医保目录中,由我国自主研发、全球首个获批治疗2型糖尿病(T2DM)的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)全激动剂西格列他钠被成功纳入,其能够直击抵抗,降糖调脂,全面改善代谢异常。 胰岛素抵抗(insulin resistance)指的是胰...
ppar激动剂的定义 PPAR激动剂是一类能够激活PPAR（过氧化物酶体增殖物激活受体）的药物，PPAR是一类配体激活的转录因子，属于核受体超家族成员。PPAR激动剂通过与PPAR受体结合，激活PPAR，进而调控靶基因的表达，发挥对糖脂代谢、炎症反应等生理过程的调节作用。ppar激动剂的分类 根据作用位点不同，PPAR激动剂可分为PPAR...
近日,微芯生物过氧化物酶增殖体激活受体(PPAR)全激动剂西格列他钠的3期RECAM研究核心结果在第59届欧洲糖尿病研究协会年会(EASD 2023)首次亮相,该研究旨在评估西格列他钠联合二甲双胍用于二甲双胍治疗血糖控制不佳的2型糖尿病(T2DM)患者的有效性和安全性。结果显示,该联合疗法可显著降糖,并明显降低游离脂肪酸(FFA)...
PBC是一种自身免疫性胆汁淤积肝病,特征是小胆管炎症和纤维化。由于胆管的慢性损伤,导致肝脏清除体内毒素的能力下降,可能引发肝硬化和肝功能衰竭。PPAR激动剂可通过抗炎和抗纤维化作用来减缓疾病的进展。 Elafibranor是PPAR双亚型(α/δ)激动剂,有助于降低胆汁酸生成并减轻纤维化。它与受体结合后,减少炎症因子的产生...