PPAR激动剂是一种可用于治疗2型糖尿病和高胆固醇血症的药物: PPAR激动剂通过刺激PPA受体来起作用,引起机体代谢和生长的变化噻唑烷二酮类与PPA受体的γ亚型结合,用于治疗2型糖尿病,而贝特类与α亚型结合,有助于治疗高胆固醇血症; PPAR全激动剂可以治疗2型糖尿病,其适度激活体内α、γ和δ三个功能不同分别调控糖...
PPAR激动剂在PBC治疗中的应用前景广阔。随着对PPAR生物学作用机制的深入理解,以及新型PPAR激动剂的不断开发,我们有望为PBC患者提供更加有效、安全、个体化的治疗选择。随着更多研究的进行,这些新型PPAR激动剂在PBC治疗中的确切地位和最佳使用策略将愈加明确。未来的研究应着重...
PPAR是重要的药物筛选靶点,具有调节代谢的关键作用和良好成药性。PPAR激动剂在临床上已获得成功,如贝特类(PPARα激动剂)和噻唑烷二酮类(PPARγ激动剂)是治疗血脂异常、T2DM和预防脑血管疾病的两大主流药物。不同PPAR激动剂的化学结构(源自参考文献:doi:10.1016/j.jtauto.2023.100188)PPAR激动剂临床研究的...
PPAR是体内调节糖脂能量代谢的核受体家族,包括γ、α、δ三个亚型。西格列他钠作为一种新型的PPAR全激动剂,可通过激活PPARγ、α和δ,提高机体组织对胰岛素的敏感性和对血糖的吸收利用;促进脂肪酸氧化并减少组织内的脂质蓄积;促进脂质转运和载脂蛋白颗粒转化;同时降低体内炎症反应。西格列他钠已完成两项在初治T2DM患...
PPAR除了在表皮层中修护屏障外,在真皮层同样扮演了重要角色。植物油衍生的合成脂肪酸10-羟基硬脂酸已被证明,能够作为一种PPAR激动剂刺激I型胶原和III型胶原,并在临床上证实能改善面部老年斑和毛孔。这说明,PPAR在抗衰领域也有着诱人的前景。 近期,油橄榄提取物一跃成为了一种非常热门的护肤成分,其功效覆盖了光老化的...
7月24日,CDE官网显示,正大天晴引进的泛PPAR激动剂lanifibranor拟突破性疗法,用于治疗伴有肝纤维化的非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的成人患者。 lanifibranor是Inventiva开发的一款中效且均衡、可每日1次口服的小分子泛过氧化物酶体增殖物活化受体(PPAR)激动剂,可以激活人PPAR的所有亚型(α/γ/δ)。lanifibran...
近日,微芯生物过氧化物酶增殖体激活受体(PPAR)全激动剂西格列他钠的3期RECAM研究核心结果在第59届欧洲糖尿病研究协会年会(EASD 2023)首次亮相,该研究旨在评估西格列他钠联合二甲双胍用于二甲双胍治疗血糖控制不佳的2型糖尿病(T2DM)患者的有效性和安全性。结果显示,该联合疗法可显著降糖,并明显降低游离脂肪酸(FFA)...
在最新公布的2022国家医保目录中,由我国自主研发、全球首个获批治疗2型糖尿病(T2DM)的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)全激动剂西格列他钠被成功纳入,其能够直击抵抗,降糖调脂,全面改善代谢异常。 胰岛素抵抗(insulin resistance)指的是胰岛素靶细胞对胰岛素反应降低而造成胰岛素作用不足的状态。流行病学研究、病理生...
产品名称:PPAR激动剂(Saroglitazar Magnesium) 英文名称:Saroglitazar Magnesium 产品货号:M05388 产品规格:1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|25mg|50mg Saroglitazar magnesium是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂,具有显著PPARα活性和中度PPARγ活性,在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65pM and3nM。
在最新公布的2022国家医保目录中,由我国自主研发、全球首个获批治疗2型糖尿病(T2DM)的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)全激动剂西格列他钠被成功纳入,其能够直击抵抗,降糖调脂,全面改善代谢异常。 胰岛素抵抗(insulin resistance)指的是胰...