AKT 作为 PI3K/AKT/mTOR 通路的关键中心节点,一直以来被认为是一种极具临床潜力的泛癌种治疗新靶点。但 AKT 三个亚型的高度同源性,使得开发选择性的 AKT 抑制剂非常困难,因此目前针对 AKT 的策略主要集中在开发与 ATP 竞争的活性位点抑制剂、靶向 PH 结构域...
AKT磷酸化TSC1/2(tuberous sclerosis complex),可阻止其对小G蛋白Rheb(Ras homology enriched in brain)的负调控,进而使得Rheb富集以及对纳巴霉素(rapamycin)敏感的mTOR复合体(mTORC1)的活化。这些作用可激活蛋白的翻译,增强细胞的生长。 mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)是蛋白激酶家族中新的一员,这类蛋白激酶又属于...
磷脂酰肌醇3-激酶(phosphoinositide 3-kinase, PI3K)/蛋白激酶B(protein kinase B, AKT)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin, mTOR)信号转导通路(PAM信号通路)能够调控肿瘤细胞生长、增殖、存活、血管生成等过程,从而在...
mTOR是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,可调节细胞生长、细胞增殖、细胞运动、细胞存活、蛋白质合成和转录。mTOR属于磷脂酰肌醇3-激酶相关激酶蛋白家族。mTOR整合了来自上游途径的输入,包括生长因子和氨基酸。mTOR还可以感知细胞营养、氧气和能量水平。mTOR通路在人类疾病中失调,例如糖尿病、肥胖症、抑郁症和某些癌症。雷帕霉素...
中文名称:PI3K/AktandmTOR抑制剂英文名称:PI-103 Hydrochloride 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg 发货周期:1～3天 PI-103hydrochloride是有效地PI3K/AktandmTOR抑制剂,对重组PI3K同工型p110α和mTOR的IC50值分别为2nM和30nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:371935-79-...
Insulin首先结合细胞表面受体通过IRS1激活PI3K-AKT通路,AKT直接促进Glucose的吸收,同时通过AKT-TSC1/2-RheB-mTORC1激活mTORC1的活性,mTORC1进一步指导合成利用glucose进行生物合成相关的酶进行营养的储存。 RheB是一种小G蛋白,小G蛋白激活后可直接调控mTORC1,介导的激素类即细胞表面信号到mTORC1,这是众多mTORC1调节方式...
磷脂酰肌醇-3激酶(phosphatidylinositol 3-kinase,PI3K)/蛋白激酶B(protein kinase B,PKB,又称AKT)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,mTOR)信号通路是与细胞相关的最完整的通路之一,可以调控细胞的新陈代谢、增殖、分化和生存等生命过程,在肿瘤、自身免疫性疾病、纤维增生性疾病等多种情况下都存...
PI3K/AKT信号通路开启或关闭一些下游调控蛋白,包括哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)和糖原合酶激酶3 (GSK3)。AKT磷酸化mTOR和GSK3影响多种生物活性,如增殖、生长和生存。mTOR激活失调导致与糖尿病和心血管疾病相关的并发症,而磷酸化依赖于GSK3亚型的抑制;GSK3 β (β)和GSK3 α (α)通过AKT调控包括糖原合成酶(GS...
PI3K/AKT/mTOR信号通路参与对胰岛素和胰岛素样生长因子的响应。当进食后，被分解的葡萄糖进入血液促进胰岛素的释放，胰岛素作为响应营养富余的信号，会指导细胞进行吸收利用这些营养。胰岛素激活胰岛素受体酪氨酸激酶，后者磷酸化并召集不同的底物接头蛋白如IRS家族蛋白。IRS上酪氨酸被磷酸化后成为众多信号传导关联蛋白的结合...