AKT 作为 PI3K/AKT/mTOR 通路的关键中心节点,一直以来被认为是一种极具临床潜力的泛癌种治疗新靶点。但 AKT 三个亚型的高度同源性,使得开发选择性的 AKT 抑制剂非常困难,因此目前针对 AKT 的策略主要集中在开发与 ATP 竞争的活性位点抑制剂、靶向 PH 结构域...
AKT磷酸化TSC1/2(tuberous sclerosis complex),可阻止其对小G蛋白Rheb(Ras homology enriched in brain)的负调控,进而使得Rheb富集以及对纳巴霉素(rapamycin)敏感的mTOR复合体(mTORC1)的活化。这些作用可激活蛋白的翻译,增强细胞的生长。 mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)是蛋白激酶家族中新的一员,这类蛋白激酶又属于...
Insulin首先结合细胞表面受体通过IRS1激活PI3K-AKT通路,AKT直接促进Glucose的吸收,同时通过AKT-TSC1/2-RheB-mTORC1激活mTORC1的活性,mTORC1进一步指导合成利用glucose进行生物合成相关的酶进行营养的储存。 RheB是一种小G蛋白,小G蛋白激活后可直接调控mTORC1,介导的激素类即细胞表面信号到mTORC1,这是众多mTORC1调节方式...
PI3K(磷脂酰肌醇3-激酶)、AKT(蛋白激酶B)和mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)组成的信号通路,自1980年代开始引起科学家的关注。随着研究的深入,科学家们发现这一通路的异常激活与多种癌症的发展密切相关,包括肝癌、肺癌、结直肠癌和乳腺癌。许多患者的治疗成功或失败,甚至生存期的长短,往往与这一通路的状态息息相关。
磷脂酰肌醇-3激酶(phosphatidylinositol 3-kinase,PI3K)/蛋白激酶B(protein kinase B,PKB,又称AKT)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,mTOR)信号通路是与细胞相关的最完整的通路之一,可以调控细胞的新陈代谢、增殖、分化和生存等生命过程,在肿瘤、自身免疫性疾病、纤维增生性疾病等多种情况下都存...
PI3K/Akt/mTOR信号通路由PI3K及其下游分子Akt和mTOR组成。 1.1 PI3K的结构特征与激活 PI3K是一种胞内磷脂酰肌醇激酶,具有丝氨酸/苏氨酸激酶和磷脂酰肌醇激酶的活性。生长因子[如表皮生长因子(EGF)、血小板衍生生长因子(PDGF)和胰岛素样生长...
脑转移性A2058黑色素瘤细胞被用绿色荧光Akt生物传感器转导,在Akt刺激的情况下,该传感器迅速从细胞核转移到细胞质。首先,对Akt生物传感器进行体外验证。增殖细胞有传感器的细胞质信号,表明Akt活性高,而接受穿透脑的双重PI3K/mTOR抑制剂(GNE-317)或选择性泛I类PI3K抑制剂(pictilisib)攻击的细胞有表明Akt活性低的核信号...
此外，在PD患者的肿瘤上皮细胞和基质/免疫细胞中，检测到系统性PI3K/AKT/mTOR信号通路被激活，且这种激活不能单纯归因于潜在的基因组变异。这表明肿瘤细胞中CDK4/6底物的表达/激活状态，以及肿瘤上皮细胞及其周围基质/免疫细胞中独立于基因组的PI3K/AKT/mTOR信号通路的激活，可能预测HR+/HER2-晚期乳腺癌患者对CDK4/...
PI3K/AKT Hi_Sharon 2.3万 7 Wnt通路 Hi_Sharon 2.8万 21 JAK-STAT信号通路入门介绍 卢娜医学翻译 9431 0 九大肿瘤信号通路一:活跃份子EGFR! 晶锐生物l基因编辑王 4333 1 Wnt信号通路 圣觉 2332 0 【YouTube+中英字幕】生物信号通路之mTOR Signaling Pathway 大地枫叶红 3.2万 52 ...