AKT 作为 PI3K/AKT/mTOR 通路的关键中心节点,一直以来被认为是一种极具临床潜力的泛癌种治疗新靶点。但 AKT 三个亚型的高度同源性,使得开发选择性的 AKT 抑制剂非常困难,因此目前针对 AKT 的策略主要集中在开发与 ATP 竞争的活性位点抑制剂、靶向 PH 结构域...
PI3K/AKT/mTOR通路,简称PAM通路,该通路中很多位点的突变、扩增或失活等均可参与调控肿瘤细胞的生长、增殖和存活,与乳腺癌等多种恶性肿瘤的发生、进展和转移密切相关¹。而且,PAM信号通路过度激活也是乳腺癌治疗耐药的重要机制之一。目前...
mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)是PI3K/AKT信号通路中的关键下游效应分子,是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于PI3K相关蛋白激酶家族。mTOR在细胞内以两种不同的复合物形式存在:mTORC1和mTORC2,它们在细胞生长、代谢和信号传导中发挥着不同的作用。激活机制 mTOR的激活主要通过mTORC1和mTORC2两个复合物实现。mTORC1的...
mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)是蛋白激酶家族中新的一员,这类蛋白激酶又属于磷酯酰肌醇激酶相关激酶(PIKK)。mTOR是在研究免疫抑制剂雷帕霉素的过程中发现的,科学家在研究中发现结构相似的免疫抑制剂FK506和雷帕霉素能够与相同的靶蛋白FKBP12 (FK506结合蛋白)结合发挥其免疫抑制作用,但是它却与FK506的免疫抑制机制...
自Claude Bernard 于 1855 年首次提出“信号转导”概念以来,对健康和疾病中细胞信号转导的分子复杂性的研究,刺激了疾病生物标志物、新药物靶点的发现以及创新治疗策略的开发。 “PI3K/AKT/mTOR 通路”是真核细…
核心组成:PI3K:磷脂酰肌醇3激酶,与生长因子受体结合后被激活。Akt:蛋白激酶B,被PI3K激活后通过磷酸化调控细胞增殖、分化、凋亡等过程。mTOR:哺乳动物雷帕霉素靶蛋白,是调节细胞生长与代谢的中心。信号传递过程:生长因子与受体结合后,激活PI3K,进而激活Akt。Akt通过磷酸化作用调控下游靶蛋白,包括mTOR...
◉ PI3K-AKT-mTOR与肿瘤 我们已知,PI3K通路通过多种机制助力细胞存活与增殖,从而避免其走向凋亡。在肿瘤领域,PI3K通路因突变在肿瘤中活跃,与细胞存活、增殖紧密相关。常见的突变包括PIK3CA、PTEN和AKT基因。目前,该通路涉及的突变类型主要包括:PIK3CA突变、PTEN突变和AKT突变。PIK3CA及其产物PI3K在癌症中的突变率...
Insulin首先结合细胞表面受体通过IRS1激活PI3K-AKT通路,AKT直接促进Glucose的吸收,同时通过AKT-TSC1/2-RheB-mTORC1激活mTORC1的活性,mTORC1进一步指导合成利用glucose进行生物合成相关的酶进行营养的储存。 RheB是一种小G蛋白,小G蛋白激活后可直接调控mTORC1,介导的激素类即细胞表面信号到mTORC1,这是众多mTORC1调节方式...
中文名称: PI3K/AktandmTOR抑制剂 英文名称: PI-103 Hydrochloride CAS号: 371935-74-9 保存条件: 低温运输,-20℃避光保存,有效期半年。 纯度规格: 99.9% 产品类别: 细胞生物学试剂 PI3K/AktandmTOR抑制剂 中文名称:PI3K/AktandmTOR抑制剂 英文名称:PI-103 Hydrochloride 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|...