作者等人发现的PD-L1小分子抑制剂中,化合物4是PD-L1的双功能抑制剂,它可以促进PD-L1的二聚化和内化,并通过溶酶体依赖的机制显著诱导PD-L1降解。通过促进PD-L1的二聚化和内化,小分子PD-L1抑制剂功能上阻断肿瘤细胞表面PD-L1与T细...
BPI-371153是一种新型口服小分子PD-L1抑制剂,通过诱导PD-L1二聚化和内化来破坏PD-1/PD-L1的相互作用。中国医学科学院肿瘤医院杨建良教授团队在2024 ESMO Asia会议上公布了该药物的I期研究的结果。医脉通整理如下,以飨读者。 研究方法 患者纳入标准:东部肿瘤协作组体能状态(ECOG PS)评分为0-1,并且在接受现有治疗...
调节 PD-L1 的 N-连接聚糖修饰,从而促进富含甘露糖、异常糖基化形式的 PD-L1 的内质网保留。RSV 还被预测与参与与 PD-L1 相互作用的 PD-1 的内表面相互作用,几乎完全占据与 BMS-202 结合并诱导二聚化的小化合物 PD-L1 的靶空间。RSV 直接靶向 PD-L1 的能力干扰其稳定性和运输,最终阻碍其靶向癌细胞质膜...