作者等人发现的PD-L1小分子抑制剂中,化合物4是PD-L1的双功能抑制剂,它可以促进PD-L1的二聚化和内化,并通过溶酶体依赖的机制显著诱导PD-L1降解。通过促进PD-L1的二聚化和内化,小分子PD-L1抑制剂功能上阻断肿瘤细胞表面PD-L1与T细...
除了阻断 PD-1/PD-L1 外, B9 还促进 PD-L1 的二聚化、内化和降解。 此外, B9 在 CT26 小鼠模型中显示出良好的体内抗肿瘤作用,并激活了免疫微环境,诱导了肿瘤中 PD-L1 的降解。 这些结果表明, B9 通过阻断 PD-1/PD-L1 相互作用和功能抑制 PD-L1 信号通路,是一种很有前途的 PD-L1 先导抑制剂。
BPI-371153是一种新型口服小分子PD-L1抑制剂,通过诱导PD-L1二聚化和内化来破坏PD-1/PD-L1的相互作用。中国医学科学院肿瘤医院杨建良教授团队在2024 ESMO Asia会议上公布了该药物的I期研究的结果。医脉通整理如下,以飨读者。 研究方法 患者纳入标准:东部肿瘤协作组体能状态(ECOG PS)评分为0-1,并且在接受现有治疗...