PD-L1抑制剂大多为IgG1抗体,靶细胞为肿瘤细胞,PD-L1抑制剂影响的是肿瘤细胞。IgG1单抗是最常用的单抗,半衰期长,稳定性好。 2 作用机制不同 图5 PD-1和PD-L1单抗的作用机制图 PD-1抑制剂与T细胞表面的PD-1相结合,阻断PD-1:PD-L1/PD-L2的结合,解除T细...
潘利珠单抗(pembrolizumab)是人源化单克隆抗体,阻断PD-1和其配体间相互作用,是一个IgG4κ免疫球蛋白。适用于不可切除或转移性黑素瘤的治疗。剂量和用法:每3周给予2 mg/kg, 30 min 静注。警告和注意事项:①免疫介导不良反应,根据反应的严重程度给予皮质激素。②免疫介导结肠炎。③免疫介导肝炎,监视肝功能...
1.分子结构不同 PD-1抑制剂,针对PD-1的抗体大多属于IgG4亚类,而针对PD-L1的抑制剂的抗体大多属于IgG1亚类。2.作用靶点不同 .PD-1主要表达在T细胞上,主要有两个配体,PD-L1和PD-L2。PD-L1主要在肿瘤细胞上表达,是PD-1的主要配体,PD-L1与PD-1结合,使T细胞无法识别肿瘤细胞,介导免疫抑制功能。PD1抑...
1.采用Fc段改造IgG1亚型的新型PD-1单抗,具有更好的稳定性,能有效避免传统PD-1单抗IgG4相互聚集和抑制体液免疫的问题。2.通过Fc段改造完全消除了Fc效应(Fc 段与其他 IgG 的Fc发生自身聚集形成二聚体,降低了与 PD-1 的结合)。3.Fc 段改造抑制了巨噬细胞分泌 IL-6,从而减少了免疫相关炎症的发生,增强了...
3.IgG的天然免疫作用是抗菌、抗病毒抗毒素,与治疗抗体的机制更符合! 据说IgG还有4种亚型,有选择IgG1作为治疗抗体的,也有选IgG4的,为什么,哪个更好呢? 单肿瘤领域就有这么多抗体药物获批了,细心的同学可能已经发现了,除了抗PD-1的两种药...
而随着PD-1等免疫检查点的发现,从T细胞免疫的角度来考虑抗肿瘤治疗,是不希望抗PD-1单抗Fc段介导ADCC等效应杀死结合的靶细胞-T细胞,所以常采用IgG4这种低ADCC效应的亚型。而抗CTLA-4单抗和抗PD-L1单抗,则采用IgG1亚型和IgG2亚型。随着抗体工程技术的提升,不同的国内Biotech企业采取了不同的方式来优化抗体亚型...
PD-1是一个高度糖基化的免疫分子,肿瘤的发生发展常伴随糖基化修饰的异常,且PD-1的N-糖基化位点在人群中存在一定多态性。因此,研究PD-1的糖基化修饰及其对抗体药物作用的影响,对于理解以PD-1为靶点的抗体药物作用机制及指导药物开发具有意义。camrelizumab是靶向PD-1的IgG4型人源化抗体,用于治疗复发/难治性...
11月30日,神州细胞宣布旗下用于治疗头颈部鳞状细胞癌的PD-1 IgG4型单克隆抗体注射液“SCT- I10A”上市申请已获药监局受理。作为抗PD-1的功能性单克隆抗体,SCT-I10A可通过阻断 PD-1与其配体的结合,增加肿瘤部位的T细胞和炎性细胞因子供给量,减少肿瘤微环境中的调节性 T细胞和髓系来源的抑制细胞的比例,改变...
通过上图,我们可以对比不同抗体亚型的特性。在探讨抗PD-(L)1单抗的抗体亚型及改造技术时,我们发现,针对抗PD-L1单抗,由于其主要结合的是表达PD-L1的肿瘤细胞,并希望Fc段能够介导ADCC效应,因此采用的是IgG1亚型。 上图展示了不同亚型的选择依据。当然,也有例外情况,如康方生物研发的抗PD-1单抗,虽然采用了IgG1亚...