PD-1抑制剂为IgG4抗体,IgG4具有抗炎的生物学功能,能够针对T细胞发挥作用。PD-1抑制剂影响的是免疫T细胞的功能1。PD-1抑制剂作为为IgG4抗体,其特点是在低浓度只会引起弱/无ADCC(抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用antibody-dependent cell-mediated cytotoxicity)效应。 但IgG4抗体结构不稳定,可能降低治疗效果,因而几...
1 “卷”向欧洲 舒格利单抗是基石药业开发的一种全人源全长抗PD-L1单克隆抗体。据基石药业新闻稿，该药是一种最接近人体的天然G型免疫球蛋白4（IgG4）单抗药物，能降低在患者体内产生免疫原性及相关毒性的潜在风险，与同类药物相比舒格利单抗将具有独特优势。该药最早于2021年12月在中国获批上市，联合化疗一线治疗...
那开始正式我们本次的求知之旅，在抗PD-1单抗获批以前，基本上肿瘤抗体药物选用的基本都是IgG1亚型，期冀Fc段介导的ADCC等效应清除抗体结合的靶细胞-肿瘤细胞，Her2这种肿瘤细胞高度特异性表达的靶点就成为首选。而随着PD-1等免疫检查点的发现，从T细胞免疫的角度来考虑抗肿瘤治疗，是不希望抗PD-1单抗Fc段介导ADCC等...
据基石药业新闻稿,该药是一种最接近人体的天然G型免疫球蛋白4(IgG4)单抗药物,能降低在患者体内产生免疫原性及相关毒性的潜在风险,与同类药物相比舒格利单抗将具有独特优势。 该药最早于2021年12月在中国获批上市,联合化疗一线治疗非小细胞肺癌,此后又获批了肺癌、淋巴瘤、食管鳞癌、胃癌...
今日(9月30日),中国国家药品监督管理局(NMPA)宣布,齐鲁制药1类新药艾帕洛利单抗托沃瑞利单抗注射液上市申请已获得批准。根据齐鲁制药公开资料,这是一款双功能组合抗体,由靶向PD-1的IgG4抗体艾帕洛利单抗及靶向CTLA-4的IgG1抗体托沃瑞利单抗组成。该...
产品活性:Nivolumab 是一种 PD-1 人源类 IgG4 抗体类抑制剂,用于晚期(转移性)非小细胞肺癌的研究。 体外:Nivolumab 与表达 PD-1 的 CHO 细胞结合,EC50 为 1.66 nM,但不与亲本 CHO 细胞系结合。Nivolumab 与活化 T 细胞上的 PD-1 结合,EC50 为 0.64 nM。Nivolumab 还抑制 PD-1 与其配体 PD-L1 和 PD...
『2020卡瑞利珠单抗总结报告』卡瑞利珠单抗作为恒瑞医药自主研发的PD-1抑制剂,是一种人源化的IgG4单抗,无抗体依赖性的细胞介导的细胞毒作用(ADCC)、抗体依赖性细胞介导的吞噬作用(ADCP)和补体依赖的细胞毒性(CDC)作用,从而可有效降低T细胞耗竭,有助于发挥持续抑瘤作用。临床前的体外、体内实验均显示卡瑞利珠单抗具...
艾帕洛利托沃瑞利单抗是齐鲁制药基于MabPair技术平台研发的1类新药，由靶向PD-1的IgG4抗体艾帕洛利单抗（Iparomlimab）和靶向CTLA-4的IgG1抗体托沃瑞利单抗（Tuvonralimab）以固定比例组成，具有同时阻断PD-1和CTLA-4的协同作用机制，并且其中的CTLA-4抗体成分经过改造，半衰期缩短，毒性降低。艾帕洛利托沃瑞利单抗可以...
药物开发角度:目前PD-1采用的IgG4亚型对FCGR2B的亲和力并不低于其他亚型。如果FCGR2B对PD-1的抑制作用在临床上也是存在的话,目前通行的IgG4亚型可能无法规避FCGR2B对PD-1的抑制效果。也就是说很多PD-1抑制剂还有优化的空间 ¡查看图片 @药物开发老兵 FCGR2B对PD-1的抑制作用:FCGR2B是唯一的免疫抑制Fc受体,...
PD-1抑制剂,针对PD-1的抗体大多属于IgG4亚类,IgG4抗体结构稳定性较差,因此几乎所有的PD-1抑制剂进行修饰来增加稳定性,也是可能会导致不良反应发生的原因。而针对PD-L1的抑制剂的抗体大多属于IgG1亚类,IgG1单抗是最常用的单抗,半衰期长,稳定性好。