此外,靶向PARP1的前药可能开发以提高治疗效果或减少PARP1抑制剂的毒性。未来,相信会发现更多的PARP1调节剂来对抗癌症。 参考文献: 1.Xiaopeng Peng, Wanyi Pan, Feng Jiang, Weiming Chen, Zetao Qi, Weijie Peng, Jianjun Chen, Selective PARP1 inhibitors, PARP1-based dual-target...
2020年8月26日，余永豪组的最新研究成果“PARP1 inhibitors trigger innate immunity via PARP1 trapping-induced DNA damage response”在eLife上在线发表【6】（图1，3）（第一作者为Chiho Kim博士）。最新的研究揭示PARP1抑制剂在调控肿瘤细胞天然免疫过程中发挥重要的作用。然而，基于PARPi同时具有PARP1催化抑制和...
2024年5月22日,山东大学史大永教授团队合作在JMC上发表了题为“Design of Selective PARP‑1 Inhibitors and Antitumor Studies”的文章,通过对PARP-1和PARP-2的序列比较,确定了一个可能的选择位点(S位点)。针对这个S位点,作者研究发现了化合物I16,其...
[2]Bryant, H. E. et al. Specific killing of BRCA2-deficient tumours with inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase. Nature 434, 913–917 (2005). [3]Farmer, H. et al. Targeting the DNA repair defect in BRCA mutant cells as a therapeutic strategy. Nature 434, 917–921 (2005). [4]F...
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂(poly ADP-ribose polymerase inhibitors,PARPi)是一类新型抗肿瘤靶向药物,被NCCN指南和CSCO指南推荐用于上皮性卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌等肿瘤的治疗。该共识针对目前国内获批的PARP抑制剂(奥拉帕利、尼拉帕利、氟唑帕利、帕米帕利)与肿瘤患者常用药物(镇痛药、止吐药、镇静催眠药、...
N at position 3 may be C, A or T, preferably A or T, more preferably T; N at position 2 may be C; W at position 4 may be T; and R at position 1 may be A. The nucleic acid may have the sequence ACATCAAA or ACTTCAAA.REN, EE CHEE...
PARP Inhibitors as Therapeutics: Beyond Modulation of PARylation[J]. Cancers, 2020, 12(2) 结语: 目前,PARP抑制剂作为一线维持治疗药物完成了多项Ⅲ期临床随机对照试验,疗效显著,无论是在一线维持治疗还是铂敏感复发维持治疗阶段,PARP抑制剂都能显著延长卵巢癌患者无进展生存(PFS)期。 据药融云数据统计,目前...
纵观ESMO前列腺癌相关主题摘要,近一半研究聚焦于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。提示mCRPC存在大量未被满足的治疗需求,以及近年来临床诊疗手段不断被革新,治疗格局受到强烈冲击。其中聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂(PARP Inhibitors )仍然是mCRPC治疗领域的热点,体现出精准治疗驱动下,新药研发在前列腺癌领域的快速发展。
参考文献:Zhong L, Yin R, Song L. Resistance to PARP Inhibitors After First-Line Platinum-Based Chemotherapy in a Patient with Advanced Ovarian Cancer with a Pathogenic Somatic BRCA1 Mutation. Pharmgenomics Pers Med. 2023 Mar 14;16:195-200. doi: 10.2147/PGPM.S397827. PMID: 36942084; PMCID...
Zhong L, Yin R, Song L. Resistance to PARP Inhibitors After First-Line Platinum-Based Chemotherapy in a Patient with Advanced Ovarian Cancer with a Pathogenic Somatic BRCA1 Mutation. Pharmgenomics Pers Med. 2023 Mar 14;16:195-200. doi: 10.2147/PGPM.S397827. PMID: 36942084; PMCID: PMC10024...