Nectin-4,又称脊髓灰质炎病毒受体相关蛋白4 (PVRL4),是由NECTIN4基因编码的一种分子质量在66kDa左右的跨膜细胞粘附分子,编码基因位于1q23.3上,属于免疫球蛋白样分子的Nectins家族。Nectins家族共含有4个成员,Nectin-1、Nectin-2、Nectin-3和Nectin-4,均为单次跨膜蛋白,属于 Ca 2+依赖性免疫球蛋白样分...
Nectin-4在乳腺癌、卵巢癌、胃癌、肝细胞癌和胰腺癌等组织中都具有特异性的高表达,与肿瘤的发生和转移具有密切的关系。Nectin-4可通过激活PI3K/AKT途径促进肿瘤细胞增殖、分化、迁移、侵袭等。 与HER2、EGFR、Trop2等热门靶点相比,目前针对Nectin-4靶点布局的产品较少,且全球只有一款ADC...
在乳腺癌干细胞转移模型中发现Nectin-4表达显著上调,因此可作为乳腺癌干细胞的标志物,在2005年的一项研究中5,超过50%的转移性乳腺癌患者的血清中发现可溶性Nectin-4的表达。在缺氧条件下,Nectin-4胞外结构域被ADAM17从细胞表面切下。Nectin-4胞外...
Nectin-4在97%的尿路上皮癌中高表达,是抗体偶联药物(ADC)的理想靶点。Enfortumab Vedotin(EV)作为首个Nectin-4 ADC已获批用于晚期尿路上皮癌,但部分患者因耐药或毒性无法继续治疗。2025年ASCO GU会议中,Bixia Tang教授报告了新型Nectin-4 ADC SHR-A2102的I期试验数据,为后线治疗提供了新选择。研究设计与...
1Nectin-4与肿瘤Nectin-4在正常的胚胎和胎儿组织中含量很高,但成年人的正常组织中通常表达较低,且在各种癌细胞上表达较高,比如宫颈癌、尿路上皮癌、乳腺癌、肺癌、胃癌、头颈癌、胰腺癌等,主要通过激活PI3K/Akt途径促进肿瘤细胞增殖、分化、迁移、侵袭等。Nectin-4的药物研发进展全球第一款已上市的Nectin-4 ADC...
礼来(LLY.US)Nectin-4靶向ADC癌症新药在中国获批临床 智通财经APP获悉,3月27日,中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网最新公示,礼来(LLY.US)申报的1类新药注射用LY4052031获批临床,拟单药用于治疗晚期或转移性尿路上皮癌或其他实体瘤。公开资料显示,这是一款在研的抗Nectin-4抗体偶联药物(ADC),正在国际范围内...
SYS6002 (CRB-701)是石药集团在研的新一代重组人源化抗Nectin-4抗体药物偶联物(ADC),药物能将有效的有丝分裂抑制剂MMAE针对性地导向Nectin-4表达的癌细胞,它利用了第三代位点特异性可切割接头和新型偶联化学,旨在建立跨抗体和有效载荷的稳定接头,SYS6002药物抗体比(DAR)为2。其连接子的稳定性有助于将高浓度的...
病因分析:Nectin-4是一种细胞黏附分子,其异常表达可能与细胞增殖、迁移及肿瘤发生发展有关。其升高可能提示体内存在异常细胞增殖或肿瘤活动,但具体原因需进一步检查明确。 治疗建议:鉴于Nectin-4与癌症治疗的关联,建议进一步进行影像学检查(如CT、MRI)、肿瘤标志物筛查及必要时进行病理活检,以明确是否存在肿瘤及其类型。
1,2024年8月19日,国家药品监督管理局(NMPA)官网显示Nectin-4靶向抗体药物偶联物(ADC)维恩妥尤单抗(EV)获批上市:用于治疗既往接受过PD-1/PD-L1抑制剂和含铂化疗治疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌(la/mUC)患者。2,2025 年 1 月 2 日,中国国家药品监督管理局(NMPA)批准注射用维恩妥尤单抗(商品名...
4、Nectin-4ADC药物临床研究进展 目前全球只有一款靶向Nectin-4的ADC上市药物,即enfortumab vedotin,另外已进入临床阶段的Nectin-4 ADC药物有8款,其中进展最快的为国内迈威生物的9MW2821,目前处于临床III期。石药集团和Corbus合作开发的SYS6002/CRB-701、科伦博泰和默沙东合作开发的SKB410/MK-3120、百奥泰开发的BAT800...