Na+/K+-ATP酶是一个独特、新颖的抗肿瘤作用靶点,作为构架蛋白,集结多种质膜上临近的蛋白,装配形成有信号转导作用的复合体,激活下游信号转导通路。 RX108是全新小分子Na+/K+-ATP酶抑制剂,通过抑制Na+/K+-ATP酶,几种信号途径交叉起作用,破坏肿瘤细胞的细胞膜结构,从而引起肿瘤细胞周期阻滞、自噬和凋亡。 研究...
一种丹参酚酸B镁(magnesium lithospermate B;MLB)的异构物,前体,衍生物,其医药上可接受的盐类或其组合物作为Na/K-ATP酶抑制剂及其用途,借助加入丹参酚酸B镁进行Na/K-ATP酶活性测量,证实丹参酚酸B镁的结构具备可取代强心配醣体的固醇类药物的环戊氢菲环化合物的性质.丹参酚酸B镁可抑制Na/K主动运输的磷酸根...
机构新闻 2020年12月30日,一项《RX108 在复发转移性头颈部鳞癌患者中的 II 期临床研究》在我院放疗科启动,曲颂教授作为分中心的主要研究者,带领其专业团队参加该项多中心II 期临床试验。 1、试验药物简介 试验药物:RX108 是化学...
我个人理解是因为心肌细胞4期转运Ca离子外流依靠膜上的Na-K泵的联合转运体，泵受到抑制，Ca转运不出去堆积在细胞内，细胞膜内外电位差减小，造成细胞兴奋性及收缩力初期增加。而骨骼肌兴奋传导主要是电信号传导到横管，引起ca离子内流，骨骼肌肌浆网中的ca离子浓度本来就大，其内流也只依赖于钙通道，所以对Na-K...
润新生物宣布,其在研新药RX108治疗复发转移性头颈部鳞癌的2期临床研究近日在上海市东方医院完成首例患者给药。RX108是润新生物自主研发的具有全球知识产权的1类创新药,是一种新颖的Na+/K+-ATP酶抑制剂,具有“一靶多点”的作用机制,可...
RX108是一种新颖的Na+/K+-ATP 酶抑制剂,通过抑制Na+/K+-ATP 酶可引起几种信号途径交叉起作用,从而导致肿瘤细胞周期阻滞、自噬和凋亡。因此,RX108可通过多种途径发挥抗肿瘤作用,具有“一靶多点”的抗肿瘤特点。体内药效学研究表明,RX108在肝癌、结肠癌等多种裸鼠移植瘤模型中显示出显著的抗肿瘤效果。 û收...
目的探讨钠钾ATP酶(Na~+-K~+ATP酶)抑制剂对结直肠癌细胞增殖、迁移、侵袭的影响。以及Na~+-K~+ATP酶抑制剂对癌细胞上皮间质转换(Epithelial-Mesenchymal transition,EMT)影响的作用机制。为Na~+-K~+ATP酶抑制剂(本文以地高辛做研究)应用于结直肠癌的临床治疗奠定良好的理论基础。方法利用MTT实验求出地高辛作用...
Na+-K+ATPase是细胞膜上一种具有ATP氷解酶活性的载体蛋白,每水解一个ATP分子能逆浓度梯度泵出3个Na+、泵入2个K+。若利用Na+-K+ATPase的抑制剂(乌本苷)处理人成熟的红细胞,则细胞将会不断吸水膨胀,甚至破裂。下列分析正确的是( ) A. Na+-K+ATPase维持了细胞内低K+高Na+的离子环境 B. Na+-K+ATPase...
润新生物Na+/K+-ATP酶抑制剂RX108治疗晚期肝细胞癌的Ⅱ期临床日前在复旦大学附属肿瘤医院完成首例患者给药。RX108具有“一靶多点”的作用机制,旨在通过多种途径发挥抗肿瘤作用。目前该新药正在中国、澳大利亚和美国针对不同实体瘤开展多项临床研究,适应症涉及复发胶质母细胞瘤、复发转移性头颈部鳞癌等恶性实体瘤。
A. 强心苷类化学结构由糖苷基和配糖基两部分组成 B. 强心苷类属于Na,K- ATP酶抑制剂 C. C位上的内酯环是强心苷的重要结构特征 D. 糖苷基部分具有强心作用 E. 强心苷的糖基多连接在甾核的3-位羟基上 相关知识点: 试题来源: 解析 D 反馈