MDCKⅡ-BCRP细胞MDCKⅡ细胞转运机制氟卡尼研究治疗胎儿快速性心律失常的一系列药物在过表达乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)的马丁达比犬肾上皮细胞系MDCKⅡ-BCRP单层细胞模型中的跨膜转运机制,筛选BCRP底物.利用MDCKⅡ-BCRP和MDCKⅡ单层细胞模型研究索他洛尔(sotalol),普萘洛尔(propranolol),普罗...
研究治疗胎儿快速性心律失常的一系列药物在过表达乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)的马丁达比犬肾上皮细胞系MDCKII-BCRP单层细胞模型中的跨膜转运机制,筛选BCRP底物。利用MDCKII-BCRP和MDCKII单层细胞模型研究索他洛尔(sotalol)、普萘洛尔(propranolol)、普罗帕酮(propafenone)、普鲁卡因胺(...
细胞蓄积实验证实氟卡尼在MDCKII 、MDCKII- BCRP 细胞内蓄积具有浓度依赖性, 且 MDCKII-BCRP 细胞内的蓄积量明显低于 MDCKII 细胞; 当同时在 MDCKII-BCRP 细胞内加入50 µmol ·L 1 槲皮素时, 氟卡尼在细胞中的蓄积 显著增加 (P 0.05) 。结果初步提示, 索他洛尔、普萘洛尔、普罗帕酮和普鲁卡因胺可能...
黄酮类化合物在小肠中吸收率低,这与位于肠上皮细胞上的P-糖蛋白、多药耐药相关蛋白2(MRP2)、乳腺癌耐药香瓜蛋白(BCRP)具有密切联系,此类蛋白可以作为ATP依赖性特定外排泵,可以减少黄酮类物质在细胞内的积累。因此,为了提高肠道对黄酮类化...
机制跨膜转运双向转运实验表观渗透系数外排率抑制剂净外排率目的研究达泊西汀在MDCKII/MDCKII-BCRP单层细胞模型中的跨膜转运机制.方法应用MDCKII和MDCKIIBCRP单层细胞模型,在改变转运温度,达泊西汀转运浓度以及是否存在抑制剂的条件下,比较达泊西汀的表观渗透系数(P_(app)),外排率(ER),净外排率(NER).结果...
目的研究达泊西汀在MDCKII/MDCKII-BCRP单层细胞模型中的跨膜转运机制。方法应用MDCKII和MDCKIIBCRP单层细胞模型,在改变转运温度、达泊西汀转运浓度以及是否存在抑制剂的条件下,比较达泊西汀的表观渗透系数(Papp)、外排率(ER)、净外排率(NER)。结果随着温度下降以及人乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂的加入,达泊西汀...
Join this webinar to hear from Eurofins Discovery on the latest offerings for drug-drug interaction assessments using CRISPR KO/KI MDCKII cell linesWatch on-demand now!The role of P-glycoprotein (P-gp) and breast cancer related protein (BCRP) is well known in drug-drug...
It is of great challenge to predict human brain penetration for substrates of multidrug resistance protein 1 (MDR1) and/or breast cancer resistance protein (BCRP), two major efflux transporters at blood-brain barrier. Thus, a PBPK model with the incorporation of in vitro MDR1 and BCRP transpor...
几种ATP依赖的(ATP-BindingCassette,ABC)转运体超家族包括:多药耐药蛋白(MDR1/P-glycoprotein)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)及几种多药耐药联合蛋白家族(MRP)在这些屏障组织中都有高表达,它们在药物体内分布中的重要作用不容争议。 单层膜上皮细胞模型经常被用于研究ABC外排转运体在药物分布中的作用,其中一个常用的细胞...
To facilitate the design of drugs readily able to cross the blood brain barrier (BBB), a Madin-Darby canine kidney (MDCK) cell line was established that over expresses both P-glycoprotein (Pgp) and breast cancer resistance protein (BCRP)... N Colclough,RV Alluri,James W. TuckerElnaz Gozal...