KRAS蛋白酶能够结合三磷酸鸟苷(GTP)、二磷酸鸟苷(GDP)。当结合GTP时,KRAS处于活性状态;当结合GDP时,则处于抑制状态。正常情况下,KRAS与GDP结合,在接受胞外生长因子的刺激后,鸟苷酸转换因子(GEFs)增强,使KRAS与GTP的结合。GTP酶以及GTP酶激活蛋白(GAPs)则能促进GTP的水解(见图)。下列叙述不正确的是( ) A. ...
KRAS蛋白酶能够结合三磷酸鸟苷(GTP)、二磷酸鸟苷(GDP)。当结合GTP时,KRAS处于活性状态;当结合GDP时,则处于抑制状态。正常情况下,KRAS与GDP结合,在接受胞外生长因子的刺激后,鸟苷酸转换因子(GEFs)增强,使KRAS与GTP的结合。GTP酶以及GTP酶激活蛋白(GAPs)则能促进GTP的水解(见图)。下列叙述不正确的是( ) A. ...
【KRAS抑制剂「氟泽雷塞」获批上市,用于非小细胞肺癌】2024年8月21日,中国国家药监局(NMPA)官网公示,通过优先审评审批程序附条件批准1类创新药氟泽雷塞片上市,该药适用于至少接受过一种系统性治疗的鼠类肉瘤病毒癌基因(KRAS)G12C突变型的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。值得一提是,氟泽雷塞片是中国NMPA批准上市...
KRAS基因是RAS致癌基因家族成员之一,编码的KRAS蛋白酶与肿瘤的生成、增殖、扩散等有关。KRAS蛋白酶结合鸟苷三磷酸(GTP)时为活化态,结合鸟苷二磷酸(GDP)时为失活态。鸟苷酸转换因子(GEFs)和GTP酶激活蛋白(GAPs)能调控上述两种状态的转换(如图)。下列说法错误的是() ...
KRAS基因是RAS致癌基因家族成员之一,编码的KRAS蛋白酶与肿瘤的生成、增殖、扩散等有关。KRAS蛋白酶结合鸟苷三磷酸(GTP)时为活化态,结合鸟苷二磷酸(GDP)时为失活态。鸟苷酸转换因子(GEFs)和GTP酶激活蛋白(GAPs)能调控上述两种状态的转换(见图)。下列相关叙述错误的是 A.GTP与磷脂、NADH、NADPH的化学元素组成...
KRAS基因负责调节基因转录和细胞周期,其编码的KRAS蛋白酶能够结合三磷酸鸟苷(GTP)、二磷酸鸟苷(GDP)。当KRAS蛋白酶结合GTP时,处于激活状态;当结合GDP时,则处于失活状态。在接受胞外生长因子的刺激后,鸟苷酸转换因子(GEFs)和GTP酶激活蛋白(GAPs)能调控上述两种状态的转换(如下图)。下列有关叙述正确的是( ) A....
KRAS基因是RAS致癌基因家族中的一员,负责调节基因转录和细胞周期,其编码的KRAS蛋白酶能够结合三磷酸鸟苷(GTP)、二磷酸鸟苷(GDP)。当KRAS蛋白酶结合GTP时,处于激活状态;当结合GDP时,则处于失活状态。在接受胞外生长因子的刺激后,鸟苷酸转换因子(GEFs)和GTP酶激活蛋白(GAPs)能调控上述两种状态的转换(如图)。下列叙...
小GTP酶蛋白家族包括Ras、Rho、Rab、Arf和Ran五个亚家族,它们作为重要的分子开关广泛参与各项细胞生命活动的调控,与肿瘤、心血管疾病、神经退行性疾病和细菌感染等疾病发生密切相关。小GTP酶家族长期以来被认为是‘不可成药’的靶点,直到最近10年随着KRAS抑制剂的研究进展才渐渐打破了这个困境。 医学考研肿瘤方向有什么...
目前,已获批准的KRASG12C抑制剂通过隔离无活性的GDP结合 (OFF) 形式而不是直接结合和抑制具有活性的GTP结合 (ON) 形式来防止致癌激活。这种方法不提供活性蛋白的直接靶标覆盖。可以预料的是,对KRASG12C (OFF) 抑制剂的适应性抗性与KRASG12C (ON) 表达和活性的增加有关。为了提供最佳的KRASG12C靶标覆盖,研...
RAS是第一个被发现的人类肿瘤基因(oncogene)。KRAS基因的全名叫Kirsten rats arcomaviral oncogene homolog,翻成中文是“Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同源物”。KARS基因编码的蛋白是一种小GTP酶(smallGTPase),它属于RAS超蛋白家族。 19世纪末,巴斯德等巨匠的研究让现代医学在抗感染领域获得巨大成功。1876年,一个俄罗斯人...