三磷酸鸟苷(GTP)与ATP结构相似,只是碱基不同。KRAS蛋白酶能够结合三磷酸鸟苷(GTP)、二磷酸鸟苷(GDP)。当结合GTP时,KRAS处于活性状态;当结合GDP时
KRAS表面除了GTP结合袋外没有其他可以与小分子结合的口袋,而靶向GTP结合袋又是相当困难的,加上GTP与KRAS具有极高的亲和力,因此GTP几乎垄断了KRAS表面的结合点。这些固有条件使得开发竞争性 KRAS 抑制剂几乎不可能。直至2013年KRAS G12C新变构调节位点的发现,打破了KRAS药物研发不可靶向的僵局。 靶向KRAS药物研发进程:...
KRAS蛋白酶能够结合三磷酸鸟苷(GTP)、二磷酸鸟苷(GDP)。当结合GTP 时,KRAS处于活性状态;当结合GDP时,则处于抑制状态。正常情况下,KRAS与GDP结合,在接受胞外生长因子的刺激后,鸟苷酸转换因子(GEFs)增强使KRAS与GTP的结合。GTP酶以及GTP酶激活蛋白(GAPs)则能促进GTP的水解(见图)。下列叙述正确的是( ) A. GTP...
英文名称 KRas ELISA Kit 可检测种属 种属齐全 服务 免费代测 可售卖地 全国包邮 品牌 莼试 产品名称 KRas 大鼠GTP酶ELISA试剂盒 型号 CS-6190E 价格说明 价格:商品在爱采购的展示标价,具体的成交价格可能因商品参加活动等情况发生变化,也可能随着购买数量不同或所选规格不同而发生变化,如用户与商家线...
勃林格殷格翰公司研发的BI 1701963是一款泛新型口服KRAS抑制剂,能通过与SOS1结合来抑制KRAS。该药通过将RAS绑定的GDP交换为GTP,SOS1能够帮助激活KRAS。对SOS1的选择性抑制是一种治疗概念,无论KRAS突变类型如何,均可实现KRAS阻断。 根据临床前研究数据表明,泛KRAS抑制剂可以抑制多种G12和G13 KRAS基因突变型肿瘤的生...
本技术涉及一类吡啶并嘧啶类衍生物,其制备方法,含有这些化合物的药物组合物或前药或其盐以及作为小gtp酶kras突变抑制剂在治疗不同肿瘤中的医学用途。 背景技术: 1、ras作为一种人类肿瘤基因(oncogene),是肿瘤中最常见的突变基因之一,在约30%的肿瘤中均携带有ras突变,如果结合ras的调控因子和信号通路的上下游突变,...
KRAS基因负责调节基因转录和细胞周期,其编码的KRAS蛋白酶能够结合三磷酸鸟苷(GTP)、二磷酸鸟苷(GDP)。当KRAS蛋白酶结合GTP时,处于激活状态;当结合GDP时,则处于失活状态。在接受胞外生长因子的刺激后,鸟苷酸转换因子(GEFs)和GTP酶激活蛋白(GAPs)能调控上述两种状态的转换(如下图)。下列有关叙述正确的是( ) A....
人KRAS原癌基因GTP酶(KRAS)蛋白 英文名称: Human KRAS Proto-Oncogene, GTPase (KRAS) Protein 品牌: Abbexa 货号: abx693186 规格: 20 µg 价格: $478.5 产品说明书下载: 产品预定 >> 产品预定,提交订单信息之后,我们会第一时间与您取得联系 蛋白质和肽 蛋白...
海正药业取得氘甲基取代吡嗪并吡嗪并喹啉酮类衍生物相关专利，作为 KRAS GTP 酶抑制剂 金融界 2024 年 7 月 28 日消息，天眼查知识产权信息显示，浙江海正药业股份有限公司取得一项名为“氘甲基取代吡嗪并吡嗪并喹啉酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用“，授权公告号 CN116249683B，申请日期为 2022 年 7 ...
应用:人GTP酶KRas(KRAS)酶联免疫elisa试剂盒可以在体外定量测定血浆、组织匀浆和其他生物液体中的人GTP酶KRas(KRAS)浓度. 检测方法:双抗夹心法 检测范围:0.313-20ng/ml 灵敏度 lt; 0.188ng/ml 标准曲线: 回收率:将一定含量的人GTP酶KRas(KRAS)掺入下表列出的样本中,并通过将测量值与样品中人GTP酶KRas(KRAS...