[2]. Agalioti T, et al. Mutant KRAS promotes malignant pleural effusion formation. Nat Commun. 2017 May 16;8:15205. doi: 10.1038/ncomms15205 规格2mg Deltarasin是一种小分子抑制剂,抑制KRAS-PDEδ相互作用。 联系我们 电话:021-50837765 ...
728、1h-nmr(400mhz,dmso-d6):δ[ppm]=8.09(dd,1h),7.65(s,2h),7.58(t,1h),5.36(s,2h),5.34-5.13(m,2h),5.05-4.89(m,1h),4.68(s,1h),4.01-3.84(m,3h),3.83-3.69(m,1h),3.62-3.43(m,4h),3.42(s,3h),3.24(br s,1h),3.15-3.03(m,3h),2.99(s,1h),2.85-2.79(m,1h),2.10-2.06(...
在0℃,将上述所得粗4,7-二氯-6-(2-氯苯基)喹唑啉(1.19g)添加至哌嗪-1-甲酸叔丁酯(5g,26.9mmol)与Et3N(7.76g,76.8mmol)于DCM(200mL)中的混合物中且所得混合物在相同温度下搅拌1小时。将混合物倾注入水(500mL)与盐水(100mL)中,随后添加二氯甲烷(DCM)(200mL)。混合物经由滤纸过滤。分离出有机层,经Na...
C3-C8环烃基、羟烃基、氨基烃基、羧基烃基或氨基羰基,并且R31b与R30b接合形成碳环或杂环;R32a和R32b每次出现时独立地为H、-OH、-NH2、-CO2H、氰基、氰基烃基、C1-C6烃基、C3-C8环烃基、羟烃基、氨基烃基、羧基烃基或氨基羰基;或R32a和R32b接合形成碳环或杂环;或R32a是H、-OH、-NH2、-CO2H、氰基、C1-...
[0235]在120℃下将磺胺(4.2g,44mmol)在吡啶(100mL)中的溶液搅拌10分钟,然后将N‑Cbz‑3‑氨基‑3‑(氨基甲基)哌啶(5g,22mmol)添加到溶液中,并将混合物在120℃下搅拌16小时。真空浓缩混合物,然后将混合物倒入200mL HO中,并用EA(100mL×3)萃取。用水(80mL×2)和盐水(80mL x 2)洗涤合并的有机...
250mL单口瓶中加入B1(5g,15.13mmol),DIPEA(4g,30.3mmol),N-Boc-哌嗪(2.96g,15.89mmol)和DMF(100mL),Ar保护下,升温至80℃反应2小时。TLC点板(PE/EA=5/1),原料反应完全,将反应液冷却至室温后,加入水(100mL),用EA(100mL*2)萃取,合并有机相,饱和氯化钠洗涤,有机相浓缩,柱层析纯化(PE/EA=1∶0 to ...
在另一优选例中,其中所述式(1)中,R1为:其中Rc和Rd独立地为卤素、羟基、氨基、C1-C3烷基、C2-C4烯基、C3-C6环烷基、C1-C3烷氧基、卤素取代C1-C3烷基或卤素取代C1-C3烷氧基。 在另一优选例中,其中所述式(1)中,R2为:其中n为1或2,Re和Rf独立地为 H、卤素、羟基、氨基、C1-C3烷基、C2-C4烯基、C3...
卤素或C1‑C 5 每个R 独立地为氢或C1‑C3烷基; 6 每个R 独立地为卤素、羟基、C1‑C3羟烷基、C1‑C3烷基、C1‑C3卤代烷基、C1‑C3烷氧基、氰 基、‑Q‑苯基、‑Q‑苯基SOF、‑NHC(O)苯基、‑NHC(O)苯基SO F、C1‑C3烷基取代的吡唑基、芳基 2 2 5 C1‑C3烷基‑、叔丁基...
(5g,产率 + 86.7,棕色,固体)MS(ESI)[M+H]593.75 [0156] 中间体I‑4:叔丁基4‑((1R,5S)‑8‑(叔丁氧羰基)‑3,8‑二氮杂环[3.2.1]辛基‑3‑ 基)‑2‑((2R,7aS)‑2‑氟四氢‑1H‑吡咯利嗪‑7a(5H)‑甲氧基)‑7H‑吡咯[2,3‑h]喹唑啉‑7‑羧 酸盐...
KRAS G12D抑制剂.pdf,本发明涉及一种如式(I)所示的KRASG12D抑制剂,包括所述抑制剂的组合物及其用途。(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 116964036 A (43)申请公布日 2023.10.27 (21)申请号 202180078282.5 (87)PCT国际申请的公布数据 WO2022/105859 E