MET 联合 CB - 839 特异性抑制 KRAS 突变的 OC 细胞的有氧氧化和增殖:考虑到癌细胞对谷氨酰胺的需求增加,且二甲双胍会增强 KRAS 突变的卵巢癌细胞中谷氨酰胺代谢相关酶的表达,研究人员推测抑制谷氨酰胺相关代谢酶可能会进一步抑制 KRAS 突变的卵巢癌细胞的有氧氧化和增殖能力。他们设置了四个处理组,对细胞进行 ...
接下来,研究人员利用谷氨酰胺酶抑制剂CB-839进行进一步验证,在PDX模型中,CB-839对于KRAS-STK11-KEAP1共突变肿瘤表现出非常好的抑制作用,但对于KRAS-TP53共突变的肿瘤则没有任何抑制作用。在裸鼠实验中也同样证实了这一点。 尽管这只是一项临床前研究,但是CB-839已经成为一个非常有潜力的药物进入了II期临床试验,同...
接下来,研究人员利用谷氨酰胺酶抑制剂CB-839进行进一步验证,在PDX模型中,CB-839对于KRAS-STK11-KEAP1共突变肿瘤表现出非常好的抑制作用,但对于KRAS-TP53共突变的肿瘤则没有任何抑制作用。在裸鼠实验中也同样证实了这一点。 尽管这只是一项临床前研究,但是CB-839已经成为一个非常有潜力的药物进入了II期临床试验,...
除了靶向KRAS蛋白本身,研究人员还发现,KRAS突变肿瘤存在一些特殊的生物学特性,如谷氨酰胺代谢异常等。针对这些特性,研究人员开发了一些新的治疗策略,如靶向谷氨酰胺代谢的药物CB-839,为KRAS突变肿瘤的治疗提供了新的思路。 此外,免疫治疗作为一种新兴的治疗手段,在KRAS突变肿瘤的治疗中也展现出了一定的潜力。通过激活患...
Metformin combined with CB-839 inhibited the proliferation and aerobic oxidation of KRAS-mutant cells to a greater extent than that observed in wild-type cells. Additionally, the inhibitory effects of metformin and CB-839 in the KRAS-mutant ovarian cancer NOD-SCID mouse model were significantly ...
Recently, CB-839, another selective inhibitor of GLS1, has shown no significant side effects in preclinical trials and is currently undergoing full clinical trials (NCT02071862) [59]. Additionally, GDH1/2 inhibitors such as epigallocatechin gallate (EGCG) have shown potential for suppressing the ...
solid tumors (NCT04471415) [69]. Another GLS1 inhibitor BPTES also faces challenges; although it shows promising anti-tumor effects against KRAS-mutant pancreatic cancer, its poor water solubility limits its further application [70,71,72,73]. Recently, CB-839, another selective inhibitor of GLS...
Metabolism Glutaminase CB-839 Phase II Synthetic lethality BCL2 and MEK Navitoclax (ABT-263) and trametinib Phase I TBK1 and MEK Momelotinib and trametinib Phase II CDK4 and MEK Palbociclib and PD-0325901 Phase I/II AKT and MEK MK2206 and AZD6244 Phase II SHP2 and MEK SHP099 and AZD62...
KRAS(kirsten rat sarcoma virus oncogene)是癌症病人基因组最为常见的突变基因之一,超过百分之五十的结肠癌患者均检测到此基因突变【1,2,3,4,5,6】。KRAS蛋白质在GTP结合的开启状态和GDP结合的关闭状态之间循环,且这一蛋白的半衰期在23个小时左右【6...
该试验是由加州旧金山的一家生物技术公司进行的,药物被简称为CB-839,还没有正式的名字,目前正在申请大规模的临床实验。 2、激素组合治疗可能有益于健康而不增加癌症风险! 一项新的研究表明,用结合雌激素和巴多昔芬药物联合治疗去卵巢小鼠会引发表达改善代谢和防止体重增加的基因 - 而不会刺激子宫和增加生殖系统癌症...