小鼠的原代肝细胞中也观察到了类似的KEAP1水平降低和NRF2水平升高的现象,这再现了体内发现的情况。在人肝癌细胞系HepG2中,USP25的缺失也导致KEAP1表达的减少和NRF2表达的增加。研究人员注意到,经APAP处理后,肝脏中的NRF2水平并没有明显增加,这与其他报道一致,但在经APAP处理的小鼠原代肝细胞中,NRF2水平却有所增加。
NRF2基因翻译的蛋白主要是调节因子，KEAP1基因翻译的蛋白则可以敏感感知氧化还原变化。如果NRF2和KEAP1这两个蛋白结合在一起，就会影响一个信号通路，主要是抵抗外源性化学物质和氧化损伤。而化疗和放疗往往是通过这些机制来杀死肿瘤细胞的。KEAP1与NRF2这对组合与多种疾病的发生有关系，包括糖尿病、癌症、神经退行性疾...
艾美捷KEAP1-Nrf2抑制剂筛选检测试剂盒：货号：BPQ-72020 别名：Kelch样ECH相关蛋白1，Nrf2的细胞质抑制剂，INRF2，Kelch样蛋白19，KIAA0132，KLHL19 实验试剂盒形式：荧光偏振 物种：人 提供形式：96孔格式的实验试剂盒包含足够量的纯化Keap1蛋白、含有ETGE基序的荧光素偶联Nrf2肽段以及用于100次结合反应的实验...
Keap1:Nrf2抑制剂筛选实验试剂盒是为鉴定Keap1:Nrf2结合抑制剂而设计的,利用荧光偏振(FP)技术,这是一种强大的工具,通过监测荧光标记分子与其结合伙伴结合时的旋转流动性变化来研究分子间相互作用。96孔格式的实验试剂盒包含足够量的纯化Keap1蛋白、含有ETGE基序的荧光素偶联Nrf2肽段以及用于100次结合反应的实验缓冲液。
1、经典途径——Keap1-Nrf2 途径 说到 Nrf2 的经典激活机制，不得不提一提 Nrf2 老搭档——Keap1 (Kelch ECH 相关蛋白 1)。Keap1 是一种 Cullin3 (Cul3) 依赖性的 E3 泛素连接酶复合物的底物衔接蛋白，可与 Cul3 和 Rbx1 组装成功能性 E3 泛素连接酶复合物 (Keap1-Cul3-E3)，进而对 Nrf2 进行调控...
本文从基本结构(包括Nrf2、Keapl及ARE三者的结构)、抗氧化应激作用(包括 Keap1-Nrf2/ARE信号通路的基 本功能及其信号通路调控的下游靶蛋白)、调控机制(包括Nrf2与Keapl的解偶联、Nd2的降解减弱机制、门闩和枢纽学说及其 他机制)等3方面就Keap1.Nrf2/ARE信号通路的抗氧化应激作用及其调控机制进行综述。 [关键词] ...
1 Keap1-Nrf2/ARE信号通路的基本结构1. 1 Nrf2的结构Nrf2蛋白相对分子质量为6.6×10 4 ,位于2q31位Keap1-Nrf2/ARE信号通路的抗氧化应激作用及其调控机制胡流芳,王迎,任汝静,霍海如,孙建辉,李洪梅,朱亚英,谭余庆 *[摘要] Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白-1(Keap1)-核因子E2相关因子2(Nrf2)/抗氧化反应元件(ARE)...
KEAP1-NRF2系统是一个关键的细胞保护机制，它由KEAP1和NRF2这两个核心组件组成，共同参与应激反应的调控。在正常情况下，KEAP1作为亲电物的感知器，与CULLIN3 (CUL3)结合形成泛素E3连接酶复合体，促使NRF2被多泛素化，随后通过蛋白酶体系统快速降解，保持着NRF2的低水平存在。然而，当细胞遭遇亲电性物质...
Keap1:Nrf2 Inhibitor Screening Assay Kit使用荧光偏振(FP)检测技术,在该技术中使用荧光素标记的Nrf2短肽与Keap1结合形成复合物,复合物的形成会造成FP值上升。在抑制剂存在的条件下,则不会产生高FP。可以通过读取FP值检测抑制剂的效应。 03应用 酶动力学研究、小分子抑制剂筛选、高通量筛选。
具有NRF2-KEAP1信号通路调控作用的天然产物在抗肿瘤、抗神经退行性疾病、心脑血管保护、抗纤维化方面均发挥了较好的作用。本讲座围绕NRF2-KEAP1信号通路的调控,活性天然产物的发现和作用机制展开。 授课专家 任冬梅 任冬梅,博士,山东大学药学院教授,博...