k-ras的靶向治疗尤其是针对k-ras G12C也开始出现了新的治疗选择,代表的例子就是索托拉布(sotorasib)与阿德格拉西布(Adagrasib)相继获得批准用于K-ras G12C突变的晚期非小细胞肺癌的二线治疗,从而给更多的包括肺癌在内的高k-ras突变的肿瘤患者带来了信心与希望。
K-ras突变为临床中常见的突变类型,主要见于肺癌,结直肠癌,胰腺癌等,这部分患者往往缺乏有效的治疗手段,同时普遍预后不佳。 对肺癌而言,K-ras突变的患者在亚洲人群的比例约为10%-15%,在欧美则高达20-30%。从突变类型上来看,目前临床常见的突变类型为K-ras G12C,临床进行基因检测也会检出一些其它类型的突变,比如...
该研究的II期临床研究数据于近期在JTHO(IASLC也就是国际肺癌联盟的官方杂志)在线发表。目前初步公布的数据显示,该药对K-ras G12C突变晚期非小细胞肺癌患者二线治疗的有效率为49.1%,中位PFS为9.7个月,中位起效时间为1.38个月,OS数据尚不成熟,1yPFS率以及1yOS率分别为37.9%与54.4%,其数据同索托拉西布以及阿达格...
KRAS突变通常是肺癌和胰腺癌肿瘤发生的早期事件,相反,KRAS突变在结直肠癌中通常是Wnt信号通路驱动突变后的进展事件[2]。 03 K-ras基因突变与其靶向治疗 K-ras基因上的致癌突变十分清楚,K-ras靶点药物一直是临床研究热点,但是于K-ras蛋白是一种无特征、近乎球形的结构,无明显结合位点,很难合成一种能靶向结合并抑制...
在白血病,肺癌,直肠癌和胰腺癌中,k-ras突变均很常见,其中直肠癌中30%-35%患者有突变。 其与肿瘤细胞的生存,增值,迁移,扩散,血管生成均有关系。k-ras基因分为突变型和野生型,常见突变位点为K-RAS基因2号外显子的12号密码子和13号密码子上,3号外显子的61号密码子,其中有7个突变热点:G12C、G12R、G12S...
尽管以往的观点认为,k-ras是一个无法征服的靶点,但是在最近几年,在靶向治疗浪潮的推动下,k-ras的靶向治疗尤其是针对k-ras G12C也开始出现了新的治疗选择,代表的例子就是索托拉布(sotorasib)与阿德格拉西布(Adagrasib)相继获得批准用于K-ras G12C突变的晚期非小细胞肺癌的二线治疗,从而给更多的包括肺癌在内的...
尽管以往的观点认为,k-ras是一个无法征服的靶点,但是在最近几年,在靶向治疗浪潮的推动下,k-ras的靶向治疗尤其是针对k-ras G12C也开始出现了新的治疗选择,代表的例子就是索托拉布(sotorasib)与阿德格拉西布(Adagrasib)相继获得批准用于K-ras G12C突变的晚期非小细胞肺癌的二线治疗,从而给更多的包括肺癌在内的...
K-Ras是肺癌中最常见的基因突变,发生在大约25%的肺腺癌中。实际上 K-Ras 发现非常早,比 EGFR 早 20 多年,是发现的首批的癌基因之一,也是肿瘤学药物研发领域最明确的靶标之一。 然而遗憾的是,尽管前景很好,但 K-Ras 长期以来几乎无法攻克,这是由于该蛋白是一种无特征、近乎球形的结构,无明显的结合位点,很难...
K-Ras是肺癌中最常见的基因突变,发生在大约25%的肺腺癌中。实际上 K-Ras 发现非常早,比 EGFR 早 20 多年,是发现的首批的癌基因之一,也是肿瘤学药物研发领域最明确的靶标之一。 然而遗憾的是,尽管前景很好,但 K-Ras 长期以来几乎无法攻克,这是由于该蛋白是一种无特征、近乎球形的结构,无明显的结合位点,很难...