Bcr-Abl的融合基因是由9号和22号染色体的易位形成的,它编码的蛋白质会驱动白血病细胞的增殖和存活。伊马替尼通过与Bcr-Abl酪氨酸激酶的ATP结合位点结合,阻断其磷酸化过程,从而抑制下游信号通路的传导,诱导白血病细胞的凋亡并抑制其增殖。 伊马替尼主要用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病,包括慢性期、加速期和急变...
伊马替尼/格列卫的基本信息 伊马替尼,化学名为甲磺酸伊马替尼,是一种针对BCR-ABL融合基因的特异性酪氨酸激酶抑制剂。BCR-ABL基因是CML中常见的染色体变异产物,其异常表达导致酪氨酸激酶活性增强,进而促进细胞异常增殖。伊马替尼通过抑制BCR-ABL酪氨酸激酶的活性,阻断白血病细胞的增殖信号,从而达到治疗CML的目的。
Imatinib的主要成分为甲磺酸伊马替尼,是一种2-苯基氨基吡啶衍生物。Imatinib对Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶位点具有高度选择性,结合在Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶活化位点附近,形成空间位阻影响ATP的结合,从而阻止Bcr-Abl蛋白酶的活化及白血病细胞相关信号通路。 临床3期试验显示,相比标准疗法,Imatinib在所有指标上都彰显出了显...
在CML中,伊马替尼通过抑制BCR-ABL融合蛋白的激酶活性,减少了白血细胞的异常增殖,从而控制了疾病的发展。 在GIST中,伊马替尼通过抑制KIT酪氨酸激酶的异常活性,干扰了肿瘤细胞的增殖。 2.阻止癌细胞生长和分裂:伊马替尼的作用导致癌症细胞中的异常信号通路被抑制,从而减缓了癌细胞的生长和分裂。这有助于阻止肿瘤的进...
格列卫(Imatinib)是一种抗肿瘤药,其作用机制高度特异性,它主要针对癌细胞中的BCR-ABL融合蛋白或c-Kit、PDGFR等酪氨酸激酶受体。这些蛋白质在多种癌细胞中异常表达,并通过其激酶活性促进癌细胞的增殖、生存和迁移。格列卫通过与这些蛋白质的ATP结合位点结合,抑制其激酶活性,阻断下游信号通路的激活,抑制癌细胞的生长和...
导读:格列卫(Imatinib)的耐药及药物相互作用,格列卫(Imatinib)的主要疗效:1.伊马替尼靶向BCR-ABL融合蛋白,这是CML的主要致病因素。它能够显著降低CML患者的白血病细胞数量,使许多患者达到缓解状态,延长生存期。2.在某些ALL亚型中,BCR-ABL也是一个重要的致病因素。3.伊马替尼能够抑制KIT或PDGFRA基因突变导致的异常信号传...
摘要:格列卫(Imatinib)治疗功效怎样,格列卫(Imatinib)的主要疗效:1.伊马替尼靶向BCR-ABL融合蛋白,这是CML的主要致病因素。它能够显著降低CML患者的白血病细胞数量,使许多患者达到缓解状态,延长生存期。2.在某些ALL亚型中,BCR-ABL也是一个重要的致病因素。3.伊马替尼能够抑制KIT或PDGFRA基因突变导致的异常信号传导,控制...
首先，Imatinib Mesylate作为一种Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，它能够有效地抑制Bcr-Abl阳性细胞系及费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（CML）的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，Imatinib Mesylate还能够抑制血小板衍生生长因子（PDGF）、干细胞因子（SCF）以及c-Kit酪氨酸激酶的活性，从而阻断由这些因子介导的细胞活动。其次，...
伊马替尼 是世界上第一个酪氨酸激酶抑制剂,它是目标明确的靶向药,副作用较传统化疗药物小。伊马替尼可用于治疗BCR-ABL融合基因阳性的儿童CML、费城染色体急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)以及Abl类基因存在突变的费城染色体样急性淋巴细胞白血病(Ph-lik
阿西米尼作为一种新颖的BCR-ABL抑制剂,以其独特的作用机制被寄予厚望,能够克服传统BCR-ABL抑制剂所面临的耐药难题。然而,为了最大化治疗效益,探究asciminib与现有BCR-ABL抑制剂如imatinib的协同作用显得尤为必要。 研究人员首先利用K562细胞系构建了伊马替尼(Imatinib)耐药模型。接着,采用WST-8测定法量化了不同浓度的...