Imatinib的主要成分为甲磺酸伊马替尼,是一种2-苯基氨基吡啶衍生物。Imatinib对Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶位点具有高度选择性,结合在Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶活化位点附近,形成空间位阻影响ATP的结合,从而阻止Bcr-Abl蛋白酶的活化及白血病细胞相关信号通路。 临床3期试验显示,相比标准疗法,Imatinib在所有指标上都彰显出了显...
实验结果表明,asciminib与imatinib联用展现出显著的协同抗肿瘤效果,即使在产生imatinib耐药性的CML细胞中也观察到了类似趋势。 阿西米尼与常规BCR-ABL抑制剂的联合使用有望增强治疗效果,同时降低耐药性发展的可能性。更重要的是,asciminib在低剂量时也能发挥显著的抗肿瘤作用,这意味着其可能在减少副作用的同时维持良好...
在慢性粒细胞白血病(CML)治疗领域,患者对BCR-ABL抑制剂的耐药性问题日益突出,严重影响了治疗效果和患者的生活质量。阿西米尼作为一种新颖的BCR-ABL抑制剂,以其独特的作用机制被寄予厚望,能够克服传统BCR-ABL抑制剂所面临的耐药难题。然而,为了最大化治疗效益,探究asciminib与现有BCR-ABL抑制剂如imatinib的协同作用显得...
摘要:格列卫(Imatinib)治疗功效怎样,格列卫(Imatinib)的主要疗效:1.伊马替尼靶向BCR-ABL融合蛋白,这是CML的主要致病因素。它能够显著降低CML患者的白血病细胞数量,使许多患者达到缓解状态,延长生存期。2.在某些ALL亚型中,BCR-ABL也是一个重要的致病因素。3.伊马替尼能够抑制KIT或PDGFRA基因突变导致的异常信号传导,控制...
伊马替尼(格列卫)Imatinib的功效与作用及副作用,伊马替尼(Imatinib)常见副作用有:轻度恶心、呕吐、腹泻、肌痛、肌肉痛性痉挛、皮疹、血液系统异常和肝功能异常等。伊马替尼(Imatinib)的主要疗效:1.伊马替尼靶向BCR-ABL融合蛋白,这是CML的主要致病因素。它能够显著降低CML患者的白血病细胞数量,使许多患者达到缓解状态,...
伊马替尼是一种Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制Bcr-Abl阳性细胞系及费城染色体阳性慢性粒细胞白血病的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。伊马替尼也是血小板衍生生长因子(PDGF)、干细胞因子(SCF),c-Kit酪氨酸激酶抑制剂,从而抑制由PDGF和SCF介导的细胞活动。在体外,伊马替尼抑制活化的c-Kit突变表达的胃肠道间质瘤(GIST...
1.慢性粒细胞性白血病(CML):伊马替尼被广泛用于CML的治疗,尤其是在BCR-ABL融合基因异常存在的情况下。 2.急性淋巴细胞性白血病(ALL):伊马替尼可用于一些ALL患者,特别是在BCR-ABL融合基因异常存在的情况下。 3.皮质肾癌(GIST):伊马替尼可以用于治疗GIST,因为它可以抑制KIT酪氨酸激酶的异常活性。
结果101例初诊CML慢性期患者3个月获得Ber-Abl国际标准化比值(IS)≤10%或费城染色体阳性(Ph')≤35%的比例在尼洛替尼组为88.9%(16/18),显著高于伊马替尼组的57.3%(47/82 ),P =0.012;6个月获得Bcr-Abl IS<1%或Ph”的比例在尼洛替尼组为82.4%( 14/17),显著高于伊马替尼组的55.7%(44/79),P=0.041 ;...
伊马替尼的作用靶标主要有3种:各种ABL受体、C-Kit受体以及血小板衍化生长因子(PDGF)受体。作为腺苷三磷酸激酶(ATP)竞争性抑制剂,甲磺酸伊马替尼可与ATP或底物进行结合位点(此位点位于激酶催化中心)的竞争,特异性抑制造成慢粒的Ph+细胞减少其生成具有强酪氨酸激酶活性的BCR-ABL蛋白,并阻止酪氨酸激酶磷酸化,但却不影...
伊马替尼是一种靶向治疗药物,最初开发用于慢性粒细胞白血病(CML)的治疗。该药物的核心机制是抑制由Philadelphia染色体产生的异常融合蛋白酪氨酸激酶(Bcr-Abl)的活性。Bcr-Abl酪氨酸激酶在白血病细胞中过度活跃,导致细胞异常增殖和生存。伊马替尼通过针对这一分子靶点抑制其活性,有效抑制了白血病细胞的增长和扩散。