在多种癌症中,包括慢性粒细胞性白血病(CML)、急性淋巴细胞性白血病(ALL)和皮质肾癌(GIST),异常的酪氨酸激酶扮演关键角色。伊马替尼特异性地与这些异常激酶相互作用,抑制了它们的活性。具体来说: 在CML中,伊马替尼通过抑制BCR-ABL融合蛋白的激酶活性,减少了白血细胞的异常增殖,从而控制了疾病的发展。 在GIST中,伊马...
Imatinib的主要成分为甲磺酸伊马替尼,是一种2-苯基氨基吡啶衍生物。Imatinib对Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶位点具有高度选择性,结合在Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶活化位点附近,形成空间位阻影响ATP的结合,从而阻止Bcr-Abl蛋白酶的活化及白血病细胞相关信号通路。 临床3期试验显示,相比标准疗法,Imatinib在所有指标上都彰显出了显...
实验结果表明,asciminib与imatinib联用展现出显著的协同抗肿瘤效果,即使在产生imatinib耐药性的CML细胞中也观察到了类似趋势。 阿西米尼与常规BCR-ABL抑制剂的联合使用有望增强治疗效果,同时降低耐药性发展的可能性。更重要的是,asciminib在低剂量时也能发挥显著的抗肿瘤作用,这意味着其可能在减少副作用的同时维持良好...
在慢性粒细胞白血病(CML)治疗领域,患者对BCR-ABL抑制剂的耐药性问题日益突出,严重影响了治疗效果和患者的生活质量。阿西米尼作为一种新颖的BCR-ABL抑制剂,以其独特的作用机制被寄予厚望,能够克服传统BCR-ABL抑制剂所面临的耐药难题。然而,为了最大化治疗效益,探究asciminib与现有BCR-ABL抑制剂如imatinib的协同作用显得...
摘要:格列卫(Imatinib)治疗功效怎样,格列卫(Imatinib)的主要疗效:1.伊马替尼靶向BCR-ABL融合蛋白,这是CML的主要致病因素。它能够显著降低CML患者的白血病细胞数量,使许多患者达到缓解状态,延长生存期。2.在某些ALL亚型中,BCR-ABL也是一个重要的致病因素。3.伊马替尼能够抑制KIT或PDGFRA基因突变导致的异常信号传导,控制...
伊马替尼是一种作用于Bcr-Abl、KIT与血小板衍生生长因子受体的小分子酪氨酸激酶抑制剂。 ACOSOG Z9001等临床研究已证实伊马替尼在术后辅助治疗中的价值,术后伊马替尼辅助治疗3年可显著改善高度复发风险GIST的无复发生存率(recurrence-free survival,RFS)。一项首次聚焦中危GIST的国内多中心回顾性对照研究显示,伊马替...
伊马替尼是第一代TKI药物,能竞争性靶向抑制bcr-abl酪氨酸激酶,使CML患者获得很高的血液学及细胞遗传学反应率,目前已成为CML慢性期患者的首选一线治疗药物。 常见的不良反应 伊马替尼常见的血液学不良反应主要表现为中性粒细胞减少、血小板减少和贫血。非血液学不良反应主要表现为恶心、呕吐和腹泻等消化系统异常,皮疹、...
具体来说，伊马替尼主要抑制BCR-ABL融合蛋白激酶，这是慢性骨髓性白血病（CML）和某些急性淋巴细胞白血病...
伊马替尼是一种Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制Bcr-Abl阳性细胞系及费城染色体阳性慢性粒细胞白血病的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。伊马替尼也是血小板衍生生长因子(PDGF)、干细胞因子(SCF),c-Kit酪氨酸激酶抑制剂,从而抑制由PDGF和SCF介导的细胞活动。在体外,伊马替尼抑制活化的c-Kit突变表达的胃肠道间质瘤(GIST...
伊马替尼(格列卫)Imatinib的功效与作用及副作用,伊马替尼(Imatinib)常见副作用有:轻度恶心、呕吐、腹泻、肌痛、肌肉痛性痉挛、皮疹、血液系统异常和肝功能异常等。伊马替尼(Imatinib)的主要疗效:1.伊马替尼靶向BCR-ABL融合蛋白,这是CML的主要致病因素。它能够显著降低CML患者的白血病细胞数量,使许多患者达到缓解状态,...