实验结果表明,asciminib与imatinib联用展现出显著的协同抗肿瘤效果,即使在产生imatinib耐药性的CML细胞中也观察到了类似趋势。 阿西米尼与常规BCR-ABL抑制剂的联合使用有望增强治疗效果,同时降低耐药性发展的可能性。更重要的是,asciminib在低剂量时也能发挥显著的抗肿瘤作用,这意味着其可能在减少副作用的同时维持良好...
结果101例初诊CML慢性期患者3个月获得Ber-Abl国际标准化比值(IS)≤10%或费城染色体阳性(Ph')≤35%的比例在尼洛替尼组为88.9%(16/18),显著高于伊马替尼组的57.3%(47/82 ),P =0.012;6个月获得Bcr-Abl IS<1%或Ph”的比例在尼洛替尼组为82.4%( 14/17),显著高于伊马替尼组的55.7%(44/79),P=0.041 ;...
Imatinib的主要成分为甲磺酸伊马替尼,是一种2-苯基氨基吡啶衍生物。Imatinib对Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶位点具有高度选择性,结合在Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶活化位点附近,形成空间位阻影响ATP的结合,从而阻止Bcr-Abl蛋白酶的活化及白血病细胞相关信号通路。 临床3期试验显示,相比标准疗法,Imatinib在所有指标上都彰显出了显...
伊马替尼(Imatinib),商品名为格列卫(Gleevec),是一种革命性的药物,主要用于治疗慢性髓性白血病(CML)及其他一些血液疾病。 一、药物背景 伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,人工合成于上世纪90年代末期。它通过竞争性结合Bcr-Abl融合蛋白的酪氨酸激酶,抑制其激酶磷酸化,从而阻断信号传导通路,下调与细胞增殖相关的基因表...
临床试验显示,伊马替尼治疗后,很多CML患者可以在短期内达到血液学缓解(即白血病细胞减少到正常范围)和细胞学缓解(即骨髓中白血病细胞减少到正常范围)。在部分患者中,伊马替尼治疗还可以达到分子学缓解,即通过PCR等敏感的分子生物学技术检测,无法检测到BCR-ABL融合基因的存在。
在慢性粒细胞白血病(CML)治疗领域,患者对BCR-ABL抑制剂的耐药性问题日益突出,严重影响了治疗效果和患者的生活质量。阿西米尼作为一种新颖的BCR-ABL抑制剂,以其独特的作用机制被寄予厚望,能够克服传统BCR-ABL抑制剂所面临的耐药难题。然而,为了最大化治疗效益,探究asciminib与现有BCR-ABL抑制剂如imatinib的协同作用显得...
摘要:格列卫(Imatinib)治疗功效怎样,格列卫(Imatinib)的主要疗效:1.伊马替尼靶向BCR-ABL融合蛋白,这是CML的主要致病因素。它能够显著降低CML患者的白血病细胞数量,使许多患者达到缓解状态,延长生存期。2.在某些ALL亚型中,BCR-ABL也是一个重要的致病因素。3.伊马替尼能够抑制KIT或PDGFRA基因突变导致的异常信号传导,控制...
伊马替尼(Imatinib)是一种 2-苯氨基嘧啶衍生物蛋白和酪氨酸激酶抑制剂,最初靶向血小板衍生生长因子受体。[9] 随后,它还被发现抑制其他蛋白酪氨酸激酶,如 c-kit(胃肠道间质瘤)和 BCR-ABL 融合蛋白(费城染色体慢性粒细胞白血病)。这些蛋白酪氨酸激酶作为一个整体磷酸化底物蛋白上的特定氨基酸,诱导信号转导,导致细胞...
伊马替尼是一种Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制Bcr-Abl阳性细胞系及费城染色体阳性慢性粒细胞白血病的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。伊马替尼也是血小板衍生生长因子(PDGF)、干细胞因子(SCF),c-Kit酪氨酸激酶抑制剂,从而抑制由PDGF和SCF介导的细胞活动。在体外,伊马替尼抑制活化的c-Kit突变表达的胃肠道间质瘤(GIST...
伊马替尼是一种口服药物,通常以片剂的形式供应。它是一种特定的酪氨酸激酶抑制剂,主要通过与癌细胞中的BCR-ABL融合蛋白和c-KIT激酶结合,从而抑制这些激酶的活性。BCR-ABL融合蛋白是慢性髓性白血病患者中常见的异常蛋白,而c-KIT激酶则在消化道间质瘤中过度表达。