但随着研究的深入,IDH1抑制剂耐药性逐渐显露。那么,IDH1抑制剂耐药机制是什么?有没有有效克服的方法。下篇文章会接着给大家分析IDH1/2耐药机制及IDH2抑制剂。 1、Platten M, Bunse L, Wick W. Emerging targets for anticancer vaccination: IDH. ESMO Op...
这些新的联合策略有望增加IDH突变的AML患者的疗效和减少复发的可能性。PDX小鼠的数据表明,PARP抑制剂奥拉帕尼对mIDH1/2抑制剂耐药的MDS/AML有效。 未来的药物研究策略应集中于开发与mIDH1/2抑制剂和其他有效的抗白血病治疗或靶向AML耐药途径的药物的合...
但随着研究的深入,IDH1抑制剂耐药性逐渐显露。那么,IDH1抑制剂耐药机制是什么?有没有有效克服的方法。下篇文章会接着给大家分析IDH1/2耐药机制及IDH2抑制剂。 1、Platten M, Bunse L, Wick W. Emerging targets for anticancer vaccination: IDH. ESMO Open. 2021 Aug;6(4):100214. 2、Avellaneda Matteo D, ...
IDH突变亚型转化,是对IDH抑制剂产生获得性耐药的主要机制之一,无论是由细胞质的IDH1突变转为线粒体的IDH2突变,或反之亦然。已有临床数据表明,当使用单一靶向IDH1突变或靶向IDH2突变的抑制剂时,细胞质的IDH1突变和线粒体的IDH2突变会相互转化。 HMPL-306是一种研究性、高选择性口服IDH1/2双重抑制剂,通过同时抑制...
许多癌症,包括某些脑瘤、肝瘤和骨髓性白血病,都是由异柠檬酸脱氢酶1(isocitrate dehydrogenase 1, IDH1)突变引起的。阻断突变的IDH1(mutated IDH1, mIDH1)的药物最近已经上市,并有效地减缓了肿瘤的生长,但阻滞肿瘤生长的确切机制仍不清楚。 如今,在一项新的研究中,来自麻省总医院和布罗德研究所的研究人员对这些药物...
目前处于II期临床研究阶段。和黄医药的HMPL-306：新型小分子IDH1/IDH2双重抑制剂，有可能解决因亚型转化导致的IDH抑制剂获得性耐药问题。目前处于I期临床阶段。海和生物的HH2301：新型、高效、特异性的mIDH1抑制剂。温馨提示：本文涉及医疗内容为普遍适用性建议，仅供学习和参考，最终意见以临床医师诊断为准 ...
一些对既往FGFR抑制剂获得性耐药的患者也出现了futibatinib治疗缓解。Futibatinib的安全性特征可管理。最常见的治疗中出现的不良事件为高磷血症(81.2%)、腹泻(33.5%)和恶心(30.4%)。这些结果构成了正在进行的futibatinib II/III期试验的基础,并证明了基因组学选择的早期试验帮助确定可能从靶向治疗中获益的分子亚群...
HMPL-306是一种高选择性口服IDH1/2双重抑制剂,尽管目前已有一些IDH抑制剂获批用于治疗急性髓系白血病,然而细胞质的IDH1突变和线粒体的IDH2突变会发生异构体转化,容易导致对IDH1或IDH2的单一抑制剂产生获得性耐药。药物同时抑制IDH1和IDH2突变,有望克服这种获得性耐药,为癌症患者带来治疗获益。
该病病情进展迅速,大多数患者最终会对治疗产生耐药或复发,发展为复发或难治性急性骨髓性白血病,五年生存率仅有29%。 急性髓系白血病多发生于65岁以上中老年人 目前,针对IDH1突变的AML患者的治疗手段有限,临床上通常采用强烈化疗、大剂量化疗,然后再结合造血干细胞移植疗法综合治疗AML,但由于化疗的副作用以及患者生物学...
HMPL-306:作为IDH1/IDH2双重抑制剂,可能解决亚型转化导致的获得性耐药问题。 HH2301:一种新型、高效、特异性的mIDH1抑制剂,为IDH1突变相关肿瘤治疗提供了新选择。 这些研究成果不仅为IDH突变相关肿瘤的治疗提供了新的策略,也为未来的药物开发和临床应用奠定了坚实的基础。随着更多IDH抑制剂的临床研究和上市,预计将为...