Ca2+ GPCR分析-钙离子指示探针 Fluo-2, AM Fluo-2, AM 200μL Fluo-3 成像涉及到钙离子信号通路的多个方面,Fluo-3 经常应用在流式细胞术上,如螯合剂光活化、第二信使、神经递质以及细胞水平的药理筛选。Fluo-3 在这些应用里之所以能大量运用主要是由于其几个重要特性:Fluo-3 可以被氩离子激光器488nm ...
产品名称:Ca2+ GPCR分析-钙离子指示探针 Fluo-2, AM 英文名称:Fluo-2, AM 产品货号:KFS165 产品规格:200μL Fluo-2 zuì早是由Roger Tsien 博士发明的钙离子指示剂Fluo 系列之一,目前,Fluo-3 和Fluo-4 已成熟商品化。然而,Fluo-2 在细胞内比Fluo-4 要更明亮,主要可能是由于大部分细胞对FLuo-2 的加载...
研究人员针对CaSR蛋白还观察到了一个特殊现象:CaSR受体需要L-Trp(或者其他氨基酸及氨基酸衍生物)和Ca2+协同作用才能激活CaSR。研究人员解析了单独Ca2+结合的CaSR结构,结果发现其构象也存在异质性,有三种构象:激活态(CaSR-ca),Ioo(inactive-open-open)和Ioc(inactive-open-close)构象。而且激活态CaSR除了...
名称:Ca2+ GPCR分析-钙离子指示探针 Fluo-8, AM 品牌:百奥莱博 规格:2×50μg 产地:国产|进口 英文名:Fluo-8, AM Fluo-2 最早是由Roger Tsien 博士发明的钙离子指示剂Fluo 系列之一,目前,Fluo-3 和Fluo-4 已成熟商品化。然而,Fluo-2 在细胞内比Fluo-4 要更明亮,主要可能是由于大部分细胞对Fluo-2 ...
16个Gα亚基可分为4个主要的Gα家族(Gs、Gi/o、Gq/11和G12/13),它们调节关键效应物(腺苷酸环化酶、磷脂酶C等)和第二信使(cAMP、Ca2+、肌醇1,4,5-三磷酸等)的产生,激活不同的级联信号。已经证明不同的受体可以偶联到相同的Gα亚基上,相同的受体可以偶联到多种Gα亚基上。Gβγ亚基具有调节和...
中国科学技术大学田长麟团队和清华大学刘磊团队两个课题组合作,应用冷冻电镜技术在国际上首次解析了全长人源Ca2+敏感受体CaSR蛋白在四种不同条件下的三维结构。通过结构分析,首次阐明了L-Trp和Ca2+两种激动剂协同激活CaSR受体的结构基础。 该研究中有一个值得注意的发现,即“apo”-CaSR的冷冻电镜结构存在构象异质性,...
特定的配体与GPCR结合,会引起G蛋白的活化,产生第二信使Ca2+或cAMP,将GPCR所接受的胞外信号向下游传递;但GPCR也可以介导不依赖G蛋白的信号传导,如通过与β-arrestin等分子相互作用调节下游通路。 针对GPCR超家族的成员,有多种不同的分类方法,比较流行的有两种:一是A-F分类系统,面向...
CaSR负责调节体内细胞外Ca2+浓度,并且甲状旁腺中表达的CaSR的激活抑制甲状旁腺激素(PTH)的分泌。各种内源性和外源性激动剂可以激活CaSR,包括二价阳离子Ca 2+和Mg 2+,多胺,氨基糖苷等。这些正构激动剂具有较差的药物特性,因此作为治疗剂的研究较少。与mGluR一样,更具治疗意义的是CaSR的变构调节剂。拟钙药ci...
特定的配体与GPCR结合,会引起G蛋白的活化,产生第二信使Ca2+或cAMP,将GPCR所接受的胞外信号向下游传递;但GPCR也可以介导不依赖G蛋白的信号传导,如通过与β-arrestin等分子相互作用调节下游通路。 针对GPCR超家族的成员,有多种不同的分类方法,比较流行的有两种:一是A-F分类系统;另一种是根据序列相似性和功能相似性...
用于药物发现项目的GPCR基于细胞的筛选检测的经典方法通常测量第二信使的活性,如Ca2+释放、pERK、报告基因表达、1,4,5-肌醇三磷酸(IP3)或IP1积累和cAMP。其他方法包括检测β-arrestin对GPCR的招募或β-arrestin诱导的GPCR内化。通常用于Gq偶联GPCR的第二信使检测测量IP1或Ca2+ i瞬变。广泛使用的IP1检测是一种均质...