GNRH拮抗剂通常是指促性腺激素释放激素拮抗剂,一般包括注射用醋酸地加瑞克、注射用醋酸亮丙瑞林微球、醋酸加尼瑞克注射液等。 1、注射用醋酸地加瑞克:该药物在使用后会与脑垂体的GnRH受体可逆结合,从而降低促性腺激素的释放量,使睾丸素的释放量减少。部分患者在使用该药物后,可能会出现疲劳、便秘等不良反应,但停药后...
瑞卢戈利(Relugolix)是一款口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,可以阻断内源性GnRH与其受体的结合,减少促黄体生成素(LH)和促卵泡刺激素(FSH)的释放,抑制卵巢雌二醇和孕酮等性激素分泌,从而可改善子宫肌瘤引起的各种症状。同时,LH和FSH的释放减少,可降低睾酮分泌,从而抑制前列腺癌细胞的生长。 值得一提的是,2019...
QLG1080（瑞卢戈利片）是一种口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂。它通过与垂体前叶的GnRH受体紧密结合，阻断GnRH的信号传导，从而迅速抑制垂体分泌促性腺激素（黄体生成素和卵泡刺激素），进而减少睾丸分泌睾酮。睾酮作为前列腺癌生长的重要刺激因素，其水平的降低能够有效抑制前列腺癌细胞的生长和增殖。这种独特的...
4月7日，恒瑞医药发布关于与MerckKGaA,Darmstadt,Germany签署SHR7280项目授权许可协议的公告。披露恒瑞将公司自主研发的1类新药、口服小分子促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂SHR7280（适应症涵盖医学辅助生殖及妇科领域）在中华人民共和国大陆地区的独家商业化权益授予德国默克集团。公告介绍，SHR7280 作为恒瑞自主研发的...
GnRH受体拮抗剂(GnRH-A)包括哪些药物?() A. 西曲瑞克、加尼瑞克 B. 长效GnRH-A:阿巴瑞克、地加瑞克 C. 非肽类GnRH-A:Elagolix;Relugolix等(可口服) D. GnRH细胞毒类似物Zoptarelindoxorubicin(靶向肿瘤组织的GnRH受体) 相关知识点: 试题来源: 解析 A短效GnRH-A:西曲瑞克、加尼瑞克 B长效GnRH-A:阿巴瑞克、...
目前来说,地加瑞克是唯一在中国上市的GnRH拮抗剂,对于转移性前列腺癌而言,ADT治疗是非常重要的治疗手段,但考虑到肿瘤负荷高、危险程度更高的患者,使用激动剂经常会出现“睾酮反跳”现象,而使用地加瑞克能够非常快速、深度地降低患者的睾酮水平,同时不会产生“睾酮反跳”现象,在长期的治疗过程当中,将患者的睾酮水平一直...
GnRH激动剂通过下调GnRH受体减少黄体生成素(LH)和促卵泡激素(FSH)的释放,反馈性阻滞雄激素分泌降低睾酮水平。而GnRH拮抗剂直接抑制GnRH受体,快速抑制内源性 GnRH 对垂体的兴奋作用,直接阻断LH和FSH的分泌,从而降低睾酮水平。 GnRH激动剂和拮抗剂两者都是通过将GnRH 具有药理活性的氨基酸进行置换或者去除,改变化学结构而...
GnRH拮抗剂方案:卵巢刺激用药和剂量调整标准相同,从卵巢刺激的第6日开始,每天添加拮抗剂0.25 mg,直至扳机日。 当3枚优势卵泡直径≥18 mm时,给予曲普瑞林0.1 mg以及人绒毛膜促性腺激素2,000 IU或艾泽250 mg激发排卵,促进卵母细胞的最...
⩥拮抗剂方案中,LH水平过高对临床结局的影响 为探讨GnRH-ant方案中LH水平过高对妊娠结局的影响,季慧[4]等根据Turkey HSD检验方法将LH8、LH板机、LH扳机后三个时间点测定的LH值从低到高分成低(LH水平位于区间前25%)、中(LH水平位于区间25%～75%)、高(LH...
2022年12月16日和2023年7月14日,葆正医药独家引进的GnRH受体拮抗剂Linzagolix完成了子宫肌瘤和子宫内膜异位症III期临床的首例患者入组,用于治疗成年育龄女性中至重度症状的子宫肌瘤和内异症相关疼痛。作为首款口服可灵活给药的GnRH拮抗剂,Linzagolix将提供全新的子宫肌瘤和内异症长期管理方案。