截止2023年6月,据不完全统计,全球在研小分子GLP-1受体激动剂共有38款,其中,礼来的Orforglipron处于第一梯队,也是唯一处于临床3期的小分子GLP-1受体激动剂,一骑绝尘;24款GLP-1小分子处于临床前研究阶段。 猎药人俱乐部团队绘制 GLP-1小分子制剂在糖尿病领域布局最多,其次是肥胖,也在向非酒精性脂肪肝领域冲击,...
如前所述,司美格鲁肽与利拉鲁肽均为小分子GLP-1RA类药物,主要是通过氨基酸的替换和脂肪酸侧链的添加而延长半衰期,经过脂肪酸侧链的添加,可以让分子进入血液之后与白蛋白发生紧密的结合,从而减少经肾脏的滤过,同时第8位氨基酸的替换可改变DPP-4的剪切位点,从而使分子能抵抗DPP-4的降解,进一步延长这个分子在体内的半...
GLP-1 RA:内源性GLP-1主要通过二肽基肽酶-4 (DPP-4)、中性内肽酶24.11 (NEP 24.11)和肾脏清除迅速降解,导致半衰期约为2分钟。因此,只有10 - 15%的GLP-1完整地到达循环,不具有成药性。因此,GLP-1 RA(GLP-1受体激动剂)的开发,技术难点,即GLP-1的变构体的特点为:延长半衰期(降低被酶分解),减少给药次...
小分子GLP-1RA管线梳理 口服小分子GLP-1-RA的筛选难度不言而喻,国外巨头争当排头兵,探索小分子GLP-1R赛道的可行性,国内外药企研发热情日益高涨,加速布局。 图13.进入Ⅱ/Ⅲ期临床小分子GLP-1-RA发展时间轴 据肽研社收集,目前国内外共有31个口服小分子GLP-1-RA管线,其中Lilly的 Orforglipron一骑绝尘,率先进入...
作为国内知名创新型国际化制药企业,恒瑞医药在糖尿病领域推出多款产品,在今年美国糖尿病协会科学年会(ADA2023)上更是携两大新产品——新型口服小分子GLP-1RA(HRS-7535)和GLP-1/GIP双受体激动剂(HRS9531)的最新研究成果[1,2]而来,两项均为随机、双盲、安慰剂对照、单次递增剂量(SAD)和多次递增剂量(MAD)的1期...
小分子GLP-1RA较口服多肽类药物用药更为便捷。1）口服药物生物利用度高，对于糖尿病、肥胖等慢性病患者而言，口服给药 方式能够大大提高依从性；2）小分子药物生产成本远低于生物药，生产工艺相对成熟；3）小分子GLP-1需要在安全性方面做得 更好。多肽通常起源于内源性物质，整体安全性相对可控。从全球研发来看，小...
36氪获悉，德睿智药宣布，其自研AI辅助设计的GLP-1RA小分子口服新药MDR-001 IIb期临床试验完成首剂量组给药。本项随机、双盲、安慰剂对照的多中心临床IIb期研究，旨在进一步评估口服小分子MDR-001片在超重或肥胖受试者中的长期给药的疗效和安全性，为下一步开展的3期临床提供剂量选择依据。
作为国内知名创新型国际化制药企业,恒瑞医药在糖尿病领域推出多款产品,在今年美国糖尿病协会科学年会(ADA2023)上更是携两大新产品——新型口服小分子GLP-1RA(HRS-7535)和GLP-1/GIP双受体激动剂(HRS9531)的最新研究成果[1,2]而来,两项均为随机、双盲、安慰剂对照、单次递增剂量(SAD)和多次递增剂量(MAD)的1期...
6月 28 日,CDE 官网显示,礼来的 GLP-1 小分子 LY3502970(Orforglipron)在中国首次获批临床,针对减重适应症。当前,LY3502970是当前全球唯一进入 III 期临床的同类药物,和曾经的替尔泊肽一样,属于赛道领头者。 截图来自:CDE 官网 礼来对 GLP-1 的布局堪称是面面俱到。GLP-1R/GIPR 双激动剂替尔泊肽(Tirzep...
其自主研发的GLP-1RA小分子口服药物MDR-001的I期临床试验成功完成首例受试者给药。 该试验是一项双盲、随机、安慰剂对照、剂量递增的I期临床研究,受试人群包括健康成年志愿者、肥胖/超重、II型糖尿病受试者。本研究单次给药剂量探索在成年健康和超重人群中进行,多次给药的剂量部分将会纳入肥胖和II型糖尿病受试者...