II期临床GLP-1RA口服小分子 ●GSBR-1290 GSBR-1290是硕迪生物研发的一款口服小分子GLP-1RA,正在开发用于治疗II型糖尿病和肥胖患者。 2023年6月25日,在美国第83届美国糖尿病协会(ADA)科学年会上,硕迪生物公布了口服小分子GLP-1R激动剂GSBR-1290的最新临床数据。 其研究招募了6个队列中的48名健康志愿者,以3:1...
GLP-1 RA:内源性GLP-1主要通过二肽基肽酶-4 (DPP-4)、中性内肽酶24.11 (NEP 24.11)和肾脏清除迅速降解,导致半衰期约为2分钟。因此,只有10 - 15%的GLP-1完整地到达循环,不具有成药性。因此,GLP-1 RA(GLP-1受体激动剂)的开发,技术难点,即GLP-1的变构体的特点为:延长半衰期(降低被酶分解),减少给药次...
小分子GLP-1RA较口服多肽类药物用药更为便捷。1）口服药物生物利用度高，对于糖尿病、肥胖等慢性病患者而言，口服给药 方式能够大大提高依从性；2）小分子药物生产成本远低于生物药，生产工艺相对成熟；3）小分子GLP-1需要在安全性方面做得 更好。多肽通常起源于内源性物质，整体安全性相对可控。从全球研发来看，小...
截止2023年6月,据不完全统计,全球在研小分子GLP-1受体激动剂共有38款,其中,礼来的Orforglipron处于第一梯队,也是唯一处于临床3期的小分子GLP-1受体激动剂,一骑绝尘;24款GLP-1小分子处于临床前研究阶段。 猎药人俱乐部团队绘制 GLP-1小分子制剂在糖尿病领域布局最多,其次是肥胖,也在向非酒精性脂肪肝领域冲击,...
小分子GLP-1RA如何实现长效、稳步降糖? 胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种具有多种药理作用的内分泌激素,具有抑制胰岛β细胞凋亡、促进胰岛素分泌等作用,但易被二肽基肽酶-IV (DPP-4) 降解。而胰高血糖素样肽-1受体激动剂 (GLP-1RA) 不易被DPP-4降解,因此可用于T2DM的治疗[1]。
作为国内知名创新型国际化制药企业,恒瑞医药在糖尿病领域推出多款产品,在今年美国糖尿病协会科学年会(ADA2023)上更是携两大新产品——新型口服小分子GLP-1RA(HRS-7535)和GLP-1/GIP双受体激动剂(HRS9531)的最新研究成果[1,2]而来,两项均为随机、双盲、安慰剂对照、单次递增剂量(SAD)和多次递增剂量(MAD)的1期...
小分子GLP-1RA与多肽GLP-1RA相比,从使用角度看,小分子GLP-1RA分子量小,可避免皮下注射,且服药不受饮食和剂量的限制,能极大提高患者的服药依从性,可以突破口服多肽制剂生物利用度低和服用限制多的缺陷;从生产角度看,小分子药物小分子药物大多数是通过液相合成,在产能上没有固相多肽合成的限制,而且小分子药物的原料...
36氪获悉，德睿智药宣布，其自研AI辅助设计的GLP-1RA小分子口服新药MDR-001 IIb期临床试验完成首剂量组给药。本项随机、双盲、安慰剂对照的多中心临床IIb期研究，旨在进一步评估口服小分子MDR-001片在超重或肥胖受试者中的长期给药的疗效和安全性，为下一步开展的3期临床提供剂量选择依据。
2023年12月1日,辉瑞公布了口服GLP-1RA药物Danuglipron治疗成人肥胖症的2期临床试验顶线结果。 尽管药物的减重数据很好,但由于不良反应奇高,辉瑞还是决定终止了Danuglipron 每日2次剂型进入3期临床的计划,只保留了Danuglipron 每日1次剂型的开发计划。 “小分子”“口服GLP-1”“不良反应严重”……辉瑞的药物和临床...
中国制造,强势崛起!恒瑞自研分子领跑口服小分子GLP-1RA赛道 引言 现阶段,口服小分子胰高血糖素样肽‑1受体激动剂(GLP‑1RA)赛道风起云涌。在这条备受业界瞩目又竞争极为激烈的赛道中,除外资药企外,众多本土制药企业也不甘落后,纷纷争相布局...