常见的GLP-1RA长效化改造方式包括化学结构修饰、改变制剂途径和给药装置等。化学结构修饰常见的途径有：1）通过对酶切位点进行定点修饰，以减少 DPP-4 的快速降解；2）通过与白蛋白、抗体或聚乙二醇（PEG）等聚合物结合，增加药物相对分子质量，减少肾脏快速滤过；3）通过与脂肪酸偶联，增加对白蛋白的亲和力，以延长...
4） PEG化修饰：增大药物分子体积，减缓酶降解速度。5） 聚合物缓释剂：开发缓释剂型，延长药物释放时间。Fig. 3 已上市药物长效修饰特点 GLP-1生产工艺 GLP-1类药物的主要生产方式包括生物发酵和化学合成。目前，大多数已上市的多肽药物多采用化学合成法（固相合成和液相合成）制备，以固相合成工艺为主。GLP-1类似...
药融圈监测显示：2025年1月28日，派格生物医药(苏州)股份有限公司 /PegBio Co., Ltd.（简称“派格生物”）在中国香港港交所披露聆讯后的招股书，将很快在主板IPO上市，将于本月底（2月）开启招股。公司首次于2024年2月23日递表。派格生物最早成立于2008年，重点关注代谢紊乱领域。已自主开发一款核心产品及其他五...
派金生物在生物医药领域拥有多项领先的核心技术，包括MAS-PEG、TE-PEP和毕赤酵母高效分泌表达等平台。这些技术不仅在重组蛋白工具酶、糖尿病药物以及治疗性大分子蛋白酶PEG修饰方面处于国内领先地位，还为多肽药物的产业化生产提供了强大支持。基于这些技术积累和产品开发经验，派金生物能够为客户提供全方位的技术服务，涵盖...
例如，派格生物医药开发的维培那肽注射液（PB-119）为一周一次注射的长效GLP-1受体激动剂，通过聚乙二醇化（PEG）技术修饰，保留GLP-1多肽的高生物活性的同时，实现低剂量高效能的目的。该药在中国用于治疗2型糖尿病的新药上市申请（NDA）已于2023年9月获国家药监局受理；用于超重或肥胖适应症的研究已进入Ⅰ期临床...
化学结构修饰途径主要包括:1)通过对酶切位点进行定点修饰,以减少DPP-4的快速降解;2)通过与白蛋白、抗体或聚乙二醇(PEG)等聚合物结合,增加药物相对分子质量,减少肾脏快速滤过;3)通过与脂肪酸偶联,增加对白蛋白的亲和力,以延长药物作用时间。制剂途径和给药装置并不改变药物本身,而是通过改变药代动力学和药效学性质,...
2022年11月,一家专注非糖尿病内分泌领域的创新药公司维昇药业发布了其新型长效生长激素周制剂——隆培促生长素(lonapegsomatropin)的三期临床试验结果:数据显示针对国内生长激素缺乏症的儿童52周的治疗后,其年化生长速率(AHV)达到10.66厘米,在统计学意义上显著...
2022年11月,一家专注非糖尿病内分泌领域的创新药公司维昇药业发布了其新型长效生长激素周制剂——隆培促生长素(lonapegsomatropin)的三期临床试验结果:数据显示针对国内生长激素缺乏症的儿童52周的治疗后,其年化生长速率(AHV)达到10.66厘米,在统计学意义上显著...
化学结构修饰常见的途径有:1)通过对酶切位点进行定点修饰,以减少 DPP-4 的快速降解;2)通过与白蛋白、抗体或聚乙二醇(PEG)等聚合物结合,增加药物相对分子质量,减少肾脏快速滤过;3)通过与脂肪酸偶联,增加对白蛋白的亲和力,以延长药物作用时间。 2.GLP-1药物发展趋势——口服 ...
DSPE-PEG-GLP-1是一种基于磷脂-聚乙二醇（DSPE-PEG）修饰的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物，具有良好的稳定性和生物相容性。GLP-1是一种内源性肽类激素，在胰岛素分泌调节、血糖平衡及食欲控制等方面发挥重要作用。由于游离GLP-1在体内降解较快，DSPE-PEG修饰可有效提高GLP-1的稳定性、延长其半衰期，并增强...