DSPE-PEG-GLP-1是一种基于磷脂-聚乙二醇（DSPE-PEG）修饰的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物，具有良好的稳定性和生物相容性。GLP-1是一种内源性肽类激素，在胰岛素分泌调节、血糖平衡及食欲控制等方面发挥重要作用。由于游离GLP-1在体内降解较快，DSPE-PEG修饰可有效提高GLP-1的稳定性、延长其半衰期，并增强...
PEG修饰GLP-1的意义 GLP-1是一种 30 个氨基酸长度的肽激 素。通常,这种长度的肽激素是口服是无效的,需要注射或其他合适的yào物给yào(例如,在肺部直接使用)。GLP-1容易形成生纤维,所以很难在水中行动。并且GLP-1在人体中半寿命很短,静脉注射时间只有15分钟,注射时间不足1.5小时,不适合用作yào物。鉴于上述缺...
药用聚乙二醇(PEG)在减肥药物中的作用主要体现在以下几个方面: 1. **抑制食欲**:某些含有PEG的GLP-1受体激动剂类药物可以显著增加下丘脑弓状核饱食信号的水平,抑制饥饿信号的增加,从而增加饱食感,减少热量摄入。 2. **增加能量消耗**:通过促进内脏白色脂肪向棕色脂肪转化,并促进棕色脂肪产热,从而增加能量消耗。
与短效药相比,长效制剂具有疗效持久、毒性降低、依从性好等优势,因而越来越受患者青睐。 药物的长效化策略有很多种,以目前大热的GLP-1类药物为例,相关策略有氨基酸替换、脂肪酸侧链修饰、Fc融合蛋白、聚乙二醇(PEG)化等。目前在国内,已有相关药物通过PEG化达到长效化的效果...
2月23日,派格生物已向香港证券交易所递交IPO申请并获得受理,这也是当下最热门的GLP-1赛道降糖减肥概念股首次登录港股18A。 派格生物愿景 派格生物致力于成为慢病及代谢疾病市场的领先企业,拥有丰富的慢性病领域管线组合产品,加快推进 PB-119的商业化及适应症扩展,以及临床在研产品PB-718/PB-1902/PB-722的临床试验进...
聚乙二醇化技术(PEGylation)是一种先进的药用大分子修饰技术。聚乙二醇分子与药物分子连接,能够增大药物的相对分子量,达到延长药效,降低毒性,增大药物的水溶性等效果,聚乙二醇化技术(PEGylation)是改善药物临床效果的重要手段。 市面上大多数PEG技术平台,都会对药用大分子物质进行永久化的修饰,从而或多或少的改变药物...
PEG修饰GLP-1的意义 GLP-1是一种30个氨基酸长度的肽类激素。通常情况下,这种长度的肽类激素口服无效,需要注射或其他适合肽类药物的给药方式(如,肺部或颊内给药)与胰高血糖素相似,GLP-1易形成原纤维,因此十分难溶于水。最近有许多文献报道GLP-1难于形成混合物,难于形成药物。GLP-1的药动学性质更加大了这一...
PEG修饰GLP-1的意义 GLP-1是一种30个氨基酸长度的肽类激素。通常情况下,这种长度的肽类激素口服无效,需要注射或其他适合肽类药物的给药方式(如,肺部或颊内给药)与胰高血糖素相似,GLP-1易形成原纤维,因此十分难溶于水。最近有许多文献报道GLP-1难于形成混合物,难于形成药物。GLP-1的药动学性质更加大了这一...
PEG修饰GLP-1的意义 GLP-1是一种30个氨基酸长度的肽类激素。通常情况下,这种长度的肽类激素口服无效,需要注射或其他适合肽类药物的给药方式(如,肺部或颊内给药)与胰高血糖素相似,GLP-1易形成原纤维,因此十分难溶于水。最近有许多文献报道GLP-1难于形成混合物,难于形成药物。GLP-1的药动学性质更加大了这一...
石药和齐鲁的PEG-G-CSF为国外已上市长效药物Neulasta的仿制药,恒瑞PEG-G-CSF为优化衍生物结构的Neulasta 的me-better药物;特宝生物PEG-IFN-α也是me-better药物,而金赛的PEG-GH和豪森的PEG-GLP1激动剂则为同类产品的全球首个上市PEG修饰药物,通过PEG修饰将此前已上市的短效蛋白质和多肽改造为半衰期延长的长效制剂...