DSPE-PEG-GLP-1是一种基于磷脂-聚乙二醇(DSPE-PEG)修饰的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,具有良好的稳定性和生物相容性。GLP-1是一种内源性肽类激素,在胰岛素分泌调节、血糖平衡及食欲控制等方面发挥重要作用。由于游离GLP-1在体内降解较快,DSPE-PEG修饰可有效提高GLP-1的稳定性、延长其半衰期,并增强...
药用聚乙二醇(PEG)在减肥药物中的作用主要体现在以下几个方面: 1. **抑制食欲**:某些含有PEG的GLP-1受体激动剂类药物可以显著增加下丘脑弓状核饱食信号的水平,抑制饥饿信号的增加,从而增加饱食感,减少热量摄入。 2. **增加能量消耗**:通过促进内脏白色脂肪向棕色脂肪转化,并促进棕色脂肪产热,从而增加能量消耗。
PEG修饰GLP-1的意义 GLP-1是一种 30 个氨基酸长度的肽激 素。通常,这种长度的肽激素是口服是无效的,需要注射或其他合适的yào物给yào(例如,在肺部直接使用)。GLP-1容易形成生纤维,所以很难在水中行动。并且GLP-1在人体中半寿命很短,静脉注射时间只有15分钟,注射时间不足1.5小时,不适合用作yào物。鉴于上述缺...
PB-718:是一款长效双受体激动剂,可以同时激活GLP-1 受体和胰高血糖素(GCG)受体。主要用于肥胖症和NASH的一线治疗。GLP-1 和胰高血糖素通过不同的作用机制达到减重效果,双受体协同效应优于单一作用机制的受体激动剂。根据初步结果,PB- 718的临床研究已证明其在减重及降低肝脏脂肪含量方面的具有显著疗效。 PB-1902:...
聚乙二醇化技术(PEGylation)是一种先进的药用大分子修饰技术。聚乙二醇分子与药物分子连接,能够增大药物的相对分子量,达到延长药效,降低毒性,增大药物的水溶性等效果,聚乙二醇化技术(PEGylation)是改善药物临床效果的重要手段。 市面上大多数PEG技术平台,都会对药用大分子物质进行永久化的修饰,从而或多或少的改变药物...
PEG修饰GLP-1的意义 GLP-1是一种30个氨基酸长度的肽类激素。通常情况下,这种长度的肽类激素口服无效,需要注射或其他适合肽类药物的给药方式(如,肺部或颊内给药)与胰高血糖素相似,GLP-1易形成原纤维,因此十分难溶于水。最近有许多文献报道GLP-1难于形成混合物,难于形成药物。GLP-1的药动学性质更加大了这一...
石药和齐鲁的PEG-G-CSF为国外已上市长效药物Neulasta的仿制药,恒瑞PEG-G-CSF为优化衍生物结构的Neulasta 的me-better药物;特宝生物PEG-IFN-α也是me-better药物,而金赛的PEG-GH和豪森的PEG-GLP1激动剂则为同类产品的全球首个上市PEG修饰药物,通过PEG修饰将此前已上市的短效蛋白质和多肽改造为半衰期延长的长效制剂...
投资者:目前市面上的GLP-1多肽制剂是否都需要PEG化修饰?键凯科技董秘:尊敬的投资者您好,感谢您的提问!目前市面上的GLP-1类产品存在多种技术路线,PEG化是其中之一。再次感谢您对键凯科技的关注!投资者:请教一下赵总:司美格鲁肽、利拉鲁肽与江苏豪森的聚乙二醇洛塞那肽(孚来美)一样都是用PEG修饰的吗...
The invention provides GLP-1 compounds coupled to two polyethylene glycol molecule or derivative thereof, resulting in a biologically active peptide with an extended half-life and a slower clearance when compared to that of unPEGylated peptide. These PEGylated GLP-1 compounds and compositions are ...
在东方财富看资讯行情,选东方财富证券一站式开户交易>> 每经AI快讯,有投资者在投资者互动平台提问:目前市面上的GLP-1多肽制剂是否都需要PEG化修饰? 键凯科技(688356.SH)8月14日在投资者互动平台表示,目前市面上的GLP-1类产品存在多种技术路线,PEG化是其中之一。