[9] Coskun, T. et al. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: From discovery to clinical proof of concept. Mol Metab. 2018, 18, 3-14. [10] Frias, J. P. Tirzepatide: a glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP)...
4.Sara J. Brandt, Anna Götz, Matthias H. Tschöp, Timo D. Müller, Gut hormone polyagonists for the treatment of type 2 diabetes, Peptides 100 (2018) 190–201 5.340-OR: LY3437943 (LY) , a Novel Triple GIP/GLP-1/Glucagon Receptor Agoni...
目前,中国境内仅奥利司他获批为非处方药,可用于肥胖治疗。其他被建议用于肥胖或超重的糖尿病患者的药物则需要在医生指导下使用,如:GLP-1受体激动剂(glucagon-like peptide-1 receptor agonist, GLP-1RA)、钠-葡萄糖协同转运蛋白 2(sodium glucose cotrans...
[3] BALSANO, F et al. “NEW INTERPRETATION OF ORAL GLUCOSE TOLERANCE.” Lancet (London, England) vol. 2,7364 (1964): 865. doi:10.1016/s0140-6736(64)90724-x [4] Elmaleh-Sachs, Arielle et al. “Obesity Management in Adults: A Review.” JAMA vol. 330,20 (2023): 2000-2015. doi...
MariTide由与抗 GIP (Glucose-dependent Insulinotropic Peptide,葡萄糖依赖性促胰岛素多肽,亦称“抑胃肽”)抗体缀合两个 GLP-1 受体激动剂多肽组成(图1)。这种多肽抗体偶联物的模态在药物开发中本就不是很常见,在减肥药物中就更加罕见。 图1. MariTide分子结构示意图。
[9]Christensen M,Vedtofte L,Holst JJ,Vilsb ll T,Knop FK.Glucose-dependent insulinotropic polypeptide:a bifunctional glucose-dependent regulator of glucagon and insulin secretion in humans.Diabetes 2011;60:3103-3109. -End- “此文仅用于向医疗卫生专业人士提供科学信息,不代表平台立场”...
葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽受体(Glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor,GIPR)、胰高血糖素样肽-1受体(Glucagon-like peptide-1 receptor,GLP-1R)和胰高血糖素受体(Glucagon receptor,GCGR)是调节糖脂和氨基酸代谢的B1类G蛋白偶联受体,为2型糖尿病和肥胖症的治疗靶标【1】。GIPR/GLP-1R/GCGR是维持...
GIP-GIPR GIP:(Glucose-dependent insulinotropic polypeptide )葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(早期更常称为胃抑制多肽或胃抑制肽),缩写为GIP,是促胰液素家族的一种抑制激素。 虽然它是胃酸分泌的弱抑制剂,但作为肠促胰岛素,其主要作用是刺激胰岛素分泌。GIP 受体在许多器官和组织中表达,包括中枢神经系统,使 GIP 能够影响...
比如，另一种肠促胰岛素，葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（Glucose-dependent insulinotropic polypeptide, GIP），其实是医疗界发现的第一种肠促胰岛素，GLP-1是第二种。从现有研究来看，其疗效排序是三靶点大于双靶点大于单靶点，但药物开发难度、落地进度和商业化程度则反过来，由单靶点领衔。无论如何，GLP-1药物自2022...