创新突破:口服GLP-1迎来曙光 渗透促进剂SNAC助力突破胃肠道屏障 口服多肽一直是研究热点,口服多肽想要顺利抵达系统循环,需在避免降解的条件下通过肠上皮细胞,然后分泌到淋巴系统或血液中,需要绕过多种结构和功能障碍。药物的渗透性、稳定性,以及个体差异...
光明网讯 近日，诺和诺德的司美格鲁肽片（商品名：诺和忻）获国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于治疗2型糖尿病。据悉，这是国内首个获批上市的口服GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体激动剂。司美格鲁肽（semaglutide）是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物。GLP-1是肠道细胞分泌的一种多肽类激素，它通过...
GLP-1战争的最前线，已经推至“口服”层面。把多肽药物变成口服形式并不容易，但不断向高峰挺进、探索是药企所具备的独特精神。这，难不倒他们。甚至，这些领头羊们希望更进一步，将多肽药物改为小分子药物，基于性价比等优势形成更强的降维打击能力。以辉瑞、礼来为首的冒险家们，正朝着这一无人区挺进。人红是非...
3月31日，北京质肽生物医药科技有限公司自主研发的口服GLP-1类多肽ZT006片，获得国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）临床试验默示许可，开发用于阿尔茨海默病的治疗。此前，该产品用于成人肥胖或超重患者减重治疗，以及成人2型糖尿病患者的血糖控制的适应症均已在中国获批临床，并已开展I期临床试验。
其一是诺和诺德的Rybelsus(口服司美格鲁肽),通过添加吸收促进剂SNAC,提高胃内局部pH 值,减少胃蛋白酶对多肽分子的降解,同时通过促进司美格鲁肽跨细胞转运来实现该分子的胃内吸收,提高口服给药的生物利用度。其二是围绕GLP-1 靶点筛选...
需要注意的是，礼来、华东医药的口服GLP-1与诺和诺德的有所不同，并非多肽药物，而是小分子药物。相比多肽药物，小分子药物口服时在吸收率方面表现或更好。千亿疫苗巨头智飞生物（300122）此前拟收购的宸安生物除了布局有GLP-1/GIP双靶点受体激动剂，在研管线也包括口服司美格鲁肽片，不过仍位于临床前阶段；跨国药企...
实际上，将GLP-1药物从注射制剂做成口服制剂，是跨国药企们都仍在攻克的难题。目前，在全球范围内，唯一获批的口服GLP-1制剂就是诺和诺德旗下的司美格鲁肽片剂Rybelsus。该药物目前仅获批用于2型糖尿病患者降糖使用，还不能用于体重管理。图据诺和诺德官网 诺和诺德方面称，多肽类药物通过胃肠吸收、实现口服一直是药物...
诺和诺德的GLP-1受体激动剂都是多肽类型,是内源性胰高血糖素样肽1(GLP-1)的合成类似物。 它们都经历了N-端第二个氨基酸Ala的替换,以抵抗DDP-4酶对内源性GLP-1多肽的降解。这些替换措施的根本目的,是为了增强GLP-1类似物多肽的半衰期,提升它的药代动力学特性。 这反映出内源性多肽GLP-1化学合成类似物的本质...
不过，GLP-1类口服药物研发从成分类型上分类，除了小分子以外，还有口服多肽类。而在顾霖看来，后者在减重适应症上的成功几率或许会更大一些。“其中口服小分子就是辉瑞所选择的方向，而诺和诺德主攻口服多肽。不管是哪个方向，要拿下减重适应症其实都存在一定难度。但相对而言，我会更看好后者。“顾霖表示，从2019...