GLP-1R是一种多效性偶联受体。当GLP-1R与其配体GLP-1结合时，G蛋白α亚基与β，γ亚基解离，从而引发受体变构，激活多种下游信号通路。这些信号通路包括多种G蛋白信号通路，如Gαs、Gαi、Gαo和Gαq/11，以及非G蛋白依赖的β-arrestin信号通路 [12, 14-16]。在胰岛β细胞中，激活的GLP-1R通过偶联Gs蛋白...
GLP-1R是一种多效性偶联受体。当GLP-1R与其配体GLP-1结合时,G蛋白α亚基与β,γ亚基解离,从而引发受体变构,激活多种下游信号通路。这些信号通路包括多种G蛋白信号通路,如Gαs、Gαi、Gαo和Gαq/11,以及非G蛋白依赖的β-arrestin信号通路 [12, 14-16]。 在胰岛β细胞中,激活的GLP-1R通过偶联Gs蛋白,激...
G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）是人体内最大的膜蛋白家族，调控各种生命活动并与许多疾病密切相关，因此是最为常见的药物作用靶点之一【1】。B1类GPCR是一类多肽激素受体，包括胰高血糖素样肽-1受体（Glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R）、胰高血糖素受体（Glucagon receptor, GCGR）和...
胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)是在胰腺细胞和大脑神经元上发现的一种受体蛋白。在人类中，它是由位于6号染色体上的GLP1R基因合成的。 GLP-1R是一种多效性偶联受体，N端识别特异性的配体，通过与多种G蛋白(Gαs、Gαi、Gαo和Gαq/11)偶联来调控细胞通路。当与GLP-1(7-37)结合后，G蛋白α亚基与β...
关于GLP-1R 受体 在探索肥胖及其相关并发症,如2型糖尿病和心血管疾病的治疗中,一个引人注目的热门靶点是胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)。这个位于多种组织细胞膜上的G蛋白偶联受体家族成员,在体内糖脂代谢调节、胰岛素分泌及心脑血管保护方面发挥着关键作用。
GLP-1R结构和功能 胰高血糖素样肽1受体(GLP-1R)是B类G蛋白偶联受体家族的成员(1)。人GLP-1R由463个氨基酸组成,包括七个跨膜结构域和一个N末端信号肽,在运送至细胞膜时会被切割(2)。GLP-1R和其他B类G蛋白偶联受体的典型结构特征是大的N末端细胞外结构域(ECD)。B类G蛋白偶联受体通常通过称为双结构域模型...
综上所述,本工作不仅为内源GLP-1R的细胞膜蛋白互作组解析提供了一种新型的化学生物学技术,也为深入理解其细胞类型特异的功能调控机制奠定了基础。GLP-1R属于G蛋白偶联受体家族,这种基于配体的邻近标记策略有望推广至该家族中其他重要的药物...
1.GLP-1R的结构 GLP-1R 属于 G 蛋白偶联受体B簇中胰高血糖素受体 (Gprotein-coupled receptor,GPCR) 亚家族,它的典型特征是具有一个七次跨膜的核心域和一个相对比较大的胞外域[1] (如图1)。人的 GLP-1R 基因位于第 6 号染色体上,编码 463 个氨基酸,包括七个跨膜结构域和一个 N 末端信号肽,在运送至细...
GLP-1R属于B1类G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR),参与调节体内的血糖水平,是业界公认的2型糖尿病和肥胖症治疗靶点【1】,已有多款多肽药物上市,年销售额超过100亿美元。预计至2035年全球2型糖尿病患者将达5.9亿人,相关治疗药物的市场正在持续扩大【2】。目前除了索马鲁肽被开发为口服剂型外,其他都...
GLP-1R主要在胰岛β细胞中表达，并在调节血糖水平中起着关键作用。分泌素类受体家族包括多种受体，如胰高血糖素样肽1受体（GLP-1R）、胰高血糖素样肽2受体（GLP-2R）、胃抑制素受体（GIPR）、胰高血糖素受体（GCGR）和生长抑素受体（SSTRs），这些受体都是G蛋白偶联受体，它们通过响应不同的肽类激素调节多种...