天然的GLP-1和GLP-1R激动剂通过与胰岛β细胞、δ细胞和α细胞上特定GLP-1R发生互作，从而增强胰岛素、生长抑素的分泌，抑制胰高血糖素的释放。从具体功能来看，GLP-1R激动剂有助于降低血糖和血压、减少体重、减少乳糜微粒的分泌等。GLP-1R激动剂的常见副作用包括恶心、腹泻、呕吐和胆结石、胆囊炎等胆囊疾病，这些副...
总结来说,本篇文章发现了后脑GLP1R介导的饱腹感和厌恶感的神经环路是可分离的,APGLP1R和NTSGLP1R神经元分别介导厌恶感和饱腹感的产生。而当厌恶通路(APGLP1R神经元)受到抑制时,也并不影响GLP1R激动剂减肥药物的减肥效果。这一发...
随访6个月时,GLP-1受体激动剂组的患者哮喘加重发生率更低,相比而言, SGLT-2抑制剂组哮喘加重的发生风险高3倍(风险比2.98),DPP-4抑制剂组风险高2.5倍(风险比 2.45),磺脲类药物组风险高1.8倍(风险比 1.83),基础胰岛素风险高2.5倍(风险比2.58)。在使用GLP-1受体激动剂的人群中,因哮喘就医的人数也较低。 结...
常见的副作用包括胃肠道症状、低血糖和免疫原性反应，需注意甲状腺髓样癌病史或家族史、2型多发性内分泌肿瘤综合征的患者应避免使用。重度肾功能不全、重度肝功能受损、孕妇以及1型糖尿病患者也不推荐使用。在糖尿病患者中，杜拉鲁肽被证明能降低复合肾脏转归。REWIND研究亚组分析显示，长期使用杜拉鲁肽可...
但这类药物会引起恶心和呕吐等副作用,这些副作用会影响患者治疗。 2024年7月10日,Kuei-Pin Huang等人在Nature上发表了一篇题为Dissociable hindbrain GLP1R circuits for satiety and aversion的研究,研究结果指出未来的减肥药物可以通过选择性靶向孤束核NTS的GLP1R神经元,来避免引起厌恶感,从而提高治疗的依从性和有效...
就在礼来Retatrutide高歌猛进之际，辉瑞（PFE.US）却因安全隐患，在6月26日宣布终止旗下GLP-1R小分子激动剂项目Lotiglipron（PF-07081532）的后续研发。辉瑞对此解释称，“终止Lotiglipron临床开发的决定是基于1期药物相互作用研究（C3991040 – NCT05671653和C3991047 – NCT05788328）的药代动力学数据，以及正在进行...
GLP-1R激动剂可能会有的副作用 例如恶心、呕吐、胃肠不适等。 在使用GLP-1R激动剂前,患者应该仔细阅读标签,并且在服用药物时严格遵循医生的建议。 除了治疗2型糖尿病和降低体重外,GLP-1R激动剂还被研究用于治疗其他疾病,例如脂肪肝病、高血压、心血管疾病和中风等...
除了GLP-1R激动剂具有的促进胰岛素分泌、降低血糖和减轻体重等作用外,mazdutide还可能通过GCGR的激活具有增加能量消耗和改善肝脏脂肪代谢等效应。 II期研究低剂量队列的结果表明:mazdutide各剂量均展现出显著的减重疗效,且呈现剂量依赖性,并能为受试者带来多重心血管代谢获益,并且mazdutide 6.0 mg治疗半年(26周)即可...