·目标剂量给药第24周时,BGM0504注射液5mg组、10mg组和15mg组体重较基线平均降幅百分比(扣除安慰剂)分别为10.8%、16.2%和18.5%;此外,目标剂量给药第24周时,BGM0504注射液5mg组、10mg组和15mg与安慰剂组空腹体重相对基线的变化百分比的95%...
总之，GLP-1R在调节血糖平衡、脂肪代谢、食物摄入等过程中具有关键调节作用，葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体（GIPR）、胰高血糖素受体（GCGR）在这些代谢过程中同样扮演重要角色。GIPR促进胰岛素分泌并影响脂肪沉积，从而影响能量平衡。GCGR促进糖原分解和葡萄糖生成，从而维持血糖水平。GLP-1R、GIPR、GCGR同属于跨膜蛋白。...
·目标剂量给药第24周时,BGM0504注射液5mg组、10mg组和15mg组体重较基线平均降幅百分比(扣除安慰剂)分别为10.8%、16.2%和18.5%;此外,目标剂量给药第24周时,BGM0504注射液5mg组、10mg组和15mg与安慰剂组空腹体重相对基线的变化百分比的95%置信区间分别为:[-12.93,-8.61]、[-19.20,-13.23]和[-23.02,-16.54],...
在临床前模型中,GIPR激动剂或GIPR拮抗剂联合GLP-1R激动剂对体重减轻的影响大于单独使用任何一种治疗策略联合GLP-1R激动剂的预期叠加效应,这提示两种靶向机制之间存在协同效应。Gipr-/-和Gipr-/-β细胞小鼠的离体胰岛通过增强cAMP积累,对GLP-1刺激...
此外，靶点GIPR的价值还集中于助推GLP1激动剂在糖尿病领域的更新换代，同时避免了GLP1类药物治疗带来的恶心和呕吐的副作用。目前，靶向“GLP-1R”的药物领域已出现像利拉鲁肽和司美格鲁肽这类“爆款”产品。但行业对于“减重”相关药物的升级还在继续：需要更好的药物效果；以及患者收益，包括减少打针次数、减小副...
GLP-1R/GIPR双靶点代表：礼来、Carmot等 目前只有礼来的替西帕肽(Tirzepatide)上市，其他产品在临床2期和临床1期。研发靠前的企业有礼来、安进、Carmot 、Viking等。礼来除了替西帕肽外还有一款同款产品LY-3493269在临床1期。Carmot 两款CT-868和CT-388进展均至临床2期，CT-868是一款日制剂且适应症针对1型和2型...
与临床上多款GIPR/GLP-1R双重激动剂机制有所不同,AMG 133是一种双特异性GIPR拮抗和GLP-1R激动分子,它在抑制GIPR的单克隆抗体上偶联了GLP-1类似物。这款正在研发中的药物可以在激活GLP-1R的同时抑制GIPR活性,从而调节与肥胖症和代谢失调相关的多个信号通路。其中,激活GLP-1R可延缓胃排空和抑制食欲,进而达到减重效...
吉满生物推出构建GLP1R/GCGR/GIPR/FGF21功能细胞系及抗体的服务(详细数据见文末),充分满足药物研发需求,助力药物临床申报。 靶点概述 1.GLP-1R 胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)是在胰腺细胞和大脑神经元上发现的一种受体蛋白。在人类中,它是由位于6号染色体上的GLP1R基因合成的。
Viking的VK-2735用于治疗肥胖和NASH,3月26日,Viking 宣布GLP-1R/GIPR双重激动剂VK2735口服片剂用于肥胖患者的I期多剂量递增(MAD)研究取得积极结果。该公司计划在今年晚些时候启动VK2735口服配方治疗肥胖症的2期试验。 相较国外生物公司,国内企业也在积极布局GLP-1R/GIPR双重激动剂,研发进度在早期。HDM1005 是华东医...
这种“G protein-first”模式或能使受体在结合配体后被更快地激活。综上，该研究通过GLP-1R、GCGR和GIPR的“裸奔”结构揭示了B1类GPCR激活中的过渡态，即激活前G蛋白之预偶联，为深入认识GPCR激活机制和信号转导提供了新的信息。复旦大学基础医学院研究助理丛朝彤和中国科学院上海药物所副研究员赵丰辉为该文的共同...