目前,GLP-1成为血糖稳态调节的重要靶点。 研究证实,GLP-1受体(GLP-1R)存在于胰腺、心脏、冠状动脉血管、肾脏、胃肠道、大脑的下丘脑和海马区等处。所以说,GLP-RA作用于受体后产生的药理效应广泛。 GLP-1对代谢的影响 GLP-1RA作为T2DM治疗领域的一类新型降糖药,可显著改善T2DM患者的一些关键性病理生理缺陷。除降糖...
后续GLP-1R的gain of function和loss of function实验进一步证实GLP-1R信号通路参与T细胞的免疫调节。 为了证实GLP-1R在体内也具有上述免疫调节作用,作者分别使用胰岛移植和心脏移植证实,同种异体移植后,受体脾脏和移植物中GLP-1RposT细胞比例增加。Exe-4则...
目前,GLP-1成为血糖稳态调节的重要靶点。 研究证实,GLP-1受体(GLP-1R)存在于胰腺、心脏、冠状动脉血管、肾脏、胃肠道、大脑的下丘脑和海马区等处。所以说,GLP-RA作用于受体后产生的药理效应广泛。 GLP-1对代谢的影响 GLP-1RA作...
GLP-1R是一种多效性偶联受体。当GLP-1R与其配体GLP-1结合时，G蛋白α亚基与β，γ亚基解离，从而引发受体变构，激活多种下游信号通路。这些信号通路包括多种G蛋白信号通路，如Gαs、Gαi、Gαo和Gαq/11，以及非G蛋白依赖的β-arrestin信号通路 [12, 14-16]。在胰岛β细胞中，激活的GLP-1R通过偶联Gs蛋白...
GLP-1R激动剂,如司美格鲁肽 (Semaglutide)、替尔泊肽 (Tirzepatide)、玛仕度肽 (Mazdutide) 等,不仅能够促进胰岛素分泌、抑制食欲和延缓胃排空,从而有效降低体重,而且还有助于改善血脂谱,降低心血管疾病风险。 基于GLP-1 受体激动剂(GLP-1RA)的创新治疗策略,如 tirzepatide、GLP-1RA 加基础胰岛素固定比例组合...
药物靶点作用机制在研适应症药物最高研发状态(全球)药物类型在研机构GMA102/105(重组抗人GLP-1受体人源化单克隆抗体)GIP-1RGIP-1R激动剂2型糖尿病;肥胖;超重临床3期单克隆抗体鸿运华宁(杭州)生物医药有限公司(Gmax Biopharm LLC)Recombinant GLP-1 receptor agonists (Beijing Lepu)(重组GLP-1受体激动剂GIP-1RG...
胰高血糖素样肽1受体 (GLP-1R)简介 GLP-1R属于G蛋白偶联受体B簇中胰高血糖素受体亚家族,广泛分布在胰腺、大脑、小肠、心脏、肺等组织中[2],当其被GLP-1或人工合成的GLP-1R激动剂激活后发挥生理功能,如刺激胰岛素的分泌,并抑制胰高血糖素的分泌,从而促进葡萄糖的新陈代谢。同时,它还能起到延缓胃排空和抑制食...
GLP-其作用取决于受体的作用——GLP-1R。GLP-1R在身体的各个组织中广泛分布，不仅限于胰腺组织(图2)。在胰腺α细胞中，GLP-1可以减少胰高血糖素的分泌，胰高血糖素在胰腺中的分泌。β细胞中，GLP-1可以促进胰岛素分泌，共同降低血糖，使GLP-1R成为治疗糖尿病的重要目标之一。此外，GLP-1可促进β细胞增殖，同时...
2024年6月25日，美国旧金山和中国苏州——信达生物制药集团（香港联交所股票代码：01801），一家致力于研发、生产和销售肿瘤、自身免疫、代谢及心血管、眼科等重大疾病领域创新药物的生物制药公司宣布：胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）/胰高血糖素受体（GCGR）双重激动剂玛仕度肽（研发代号：IBI362）在中国超重或...
GCGR是一种主要存在于胰岛β细胞和肝细胞中的G蛋白偶联受体(GPCR)。激活GCGR和GLP1R促进胰岛β细胞胰岛素分泌。胰高血糖素与β细胞上的GCGR和GLP1R结合，激活的受体与G蛋白Gαs结合。这导致腺苷酸环化酶激活和cAMP形成。葡萄糖与GLUT2结合，增加ATP水平和细胞内钙浓度，增强胰岛素胞外分泌。细胞内cAMP水平的增加激活...