目前,GLP-1成为血糖稳态调节的重要靶点。 研究证实,GLP-1受体(GLP-1R)存在于胰腺、心脏、冠状动脉血管、肾脏、胃肠道、大脑的下丘脑和海马区等处。所以说,GLP-RA作用于受体后产生的药理效应广泛。 GLP-1对代谢的影响 GLP-1RA作为T2DM治疗领域的一类新型降糖药,可显著改善T2DM患者的一些关键性病理生理缺陷。除降糖...
后续GLP-1R的gain of function和loss of function实验进一步证实GLP-1R信号通路参与T细胞的免疫调节。 为了证实GLP-1R在体内也具有上述免疫调节作用,作者分别使用胰岛移植和心脏移植证实,同种异体移植后,受体脾脏和移植物中GLP-1RposT细胞比例增加。Exe-4则...
在探索肥胖及其相关并发症,如2型糖尿病和心血管疾病的治疗中,一个引人注目的热门靶点是胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)。这个位于多种组织细胞膜上的G蛋白偶联受体家族成员,在体内糖脂代谢调节、胰岛素分泌及心脑血管保护方面发挥着关键作用。 GLP-1 受体发现 GLP-1 受体于 1992 年由 Drucker 实验室的研究人员从...
其次,两者的作用机制不同,GLP-1RA主要通过模拟天然的GLP-1激活GLP-1受体(GLP-1R),以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌,并能够延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量,从而达到降低血糖的作用,而胰岛素治疗则是通过直接补充外源性胰岛素,...
GLP-1R被认为是2型糖尿病（T2DM）最为有效的治疗靶点之一。多年的基础研究和临床研究表明GLP-1与受体GLP-1R相互作用，有效调节机体的糖稳态和能量代谢。大量研究已证实，GLP-1R在糖尿病和肥胖症中扮演着重要的调控作用，具有降糖和减重的功能。因此，越来越多的研究者对能够同时抵抗肥胖和降低血糖的GLP-1R表现出了...
GCGR是一种主要存在于胰岛β细胞和肝细胞中的G蛋白偶联受体(GPCR)。激活GCGR和GLP1R促进胰岛β细胞胰岛素分泌。胰高血糖素与β细胞上的GCGR和GLP1R结合，激活的受体与G蛋白Gαs结合。这导致腺苷酸环化酶激活和cAMP形成。葡萄糖与GLUT2结合，增加ATP水平和细胞内钙浓度，增强胰岛素胞外分泌。细胞内cAMP水平的增加激活...
小分子GLP-1R受体激动剂 小分子GLP-1R受体激动剂是一种用于降低血糖的药物,通常用于治疗糖尿病或者预防糖尿病患者的高血糖症状。这种胶囊包含一种或多种小分子化合物,这些化合物可以帮助身体更有效地利用胰岛素,从而降低血糖水平。 小分子GLP-1R受体激动剂的作用机制主要包括以下几点:...
胰高血糖素样肽-1 受体(Glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R)是一种肠 促胰岛素,由胰高血糖素原基因转录、翻译及加工而成。主要由空肠、回肠和盲 肠的 L 细胞分泌,和它在肠道,胰腺,肝脏,脑等器官的受体 GLP-1R 结合后, 导致一系列的 signaling cascade,最终导致胰岛素的分泌,从而降低血糖。GLP1 最主...
近些年，胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）激动剂因其卓越的减肥效果强势出圈，成为公众谈论的焦点。当GLP-1R激动剂在减肥界打得如火如荼的同时，这些激动剂在心血管保护方面的潜在作用也让人们倍感振奋。胰高血糖素样肽1（GLP-1）是目前研究最广泛的肠道激素之一，多种作用于其受体的GLP-1R激动剂被批准用于治疗2...