胰高血糖素样肽-1(GLP-1)最早于1987年被发现,相较葡萄糖依赖性促胰岛素样多肽(GIP)能更有效地促进胰岛素分泌、降低血糖峰浓度;在餐后数分钟内即可从远端回肠和结肠处的L细胞分泌释放,并以葡萄糖浓度依赖性的方式调节胰岛素分泌。 GLP-1的促胰效应为葡萄糖浓度依赖性的,效应强度与血糖水平关联,不易诱发低血糖。...
GLP-1全称胰高糖素样肽1,是在生理情况下从肠道分泌出来的一种激素,它的主要作用是调节糖、脂的平衡。 胰高糖素样肽1受体激动剂(GLP-1RA)可以双向调节共同起到控糖的作用,一方面刺激胰岛素的分泌,升高胰岛素水平发挥降糖作用;另一方面降低胰高糖素的作用能力。 GLP-1...
胰高血糖素样多肽-1受体激动剂(GLP-1RA)是一种肠促胰素类降糖药物,它与体内天然GLP-1的氨基酸序列部分或完全同源,具备同样的生物活性,但不容易被酶降解,作用维持时间明显延长,因而能够很好地满足临床治疗需求。 GLP-1RA主要是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素、抑制胰岛...
近些年，胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）激动剂因其卓越的减肥效果强势出圈，成为公众谈论的焦点。当GLP-1R激动剂在减肥界打得如火如荼的同时，这些激动剂在心血管保护方面的潜在作用也让人们倍感振奋。胰高血糖素样肽1（GLP-1）是目前研究最广泛的肠道激素之一，多种作用于其受体的GLP-1R激动剂被批准用于治疗2...
司美格鲁肽是由诺和诺德(Novo Nordisk)于2012年开发的胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)激动剂,其结构与胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似,只是侧链被修改,通过模仿肠GLP-1的作用,增加胰岛素的产生,从而起到降糖的作用。司美格鲁肽商品名分别为Ozempic、Rybelsus和Wegovy,三者的规格、推荐剂量及适应症不同,不能互相替代...
1.GLP-1R 胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)是在胰腺细胞和大脑神经元上发现的一种受体蛋白。在人类中，它是由位于6号染色体上的GLP1R基因合成的。 GLP-1R是一种多效性偶联受体，N端识别特异性的配体，通过与多种G蛋白(Gαs、Gαi、Gαo和Gαq/11)偶联来调控细胞通路。当与GLP-1(7-37)结合后，G蛋白...
胰高血糖素样肽-1(GLP-1) 是一种肠促胰岛素激素,可增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌。在某些情况下,胰岛α细胞可以促进激素转化酶原 1/3 (PC1/3)的转化,并可以产生 GLP-1。然而,发生这种情况的机制尚不明确。了解激活α细胞PC1/3表达的机制可能会揭示糖尿病治疗的新靶点。
GLP-1R结构和功能 胰高血糖素样肽1受体(GLP-1R)是B类G蛋白偶联受体家族的成员(1)。人GLP-1R由463个氨基酸组成,包括七个跨膜结构域和一个N末端信号肽,在运送至细胞膜时会被切割(2)。GLP-1R和其他B类G蛋白偶联受体的典型结构特征是大的N末端细胞外结构域(ECD)。B类G蛋白偶联受体通常通过称为双结构域模型...