GLP-1RA类药物靶点并非越多越好 近年,科学家在不断研究不同减重靶点的组合,例如双重或三重肠促胰素受体激动剂或拮抗剂(如GLP-1R与GIPR双激动剂替尔泊肽,GLP-1RA和GIPR拮抗剂AMG133),以期获得更好减重效果。然而,GLP-1以外的肠促胰素靶点在分子作用机制上对减重的贡献仍需大量研究,目前尚无法确定多靶点GLP-1R...
在2023版ADA指南中,根据降糖药物的降糖疗效,将度拉糖肽(高剂量)和司美格鲁肽列为“降糖疗效非常高”的药物,其他GLP-1RA列为“降糖疗效高”的药物。 减重作用 共识指出:GLP-1RA可使单纯肥胖/超重的成年人获得临床上有效的减重...
该受体及其激动剂具有显著的治疗潜力,重塑了多种疾病的治疗方法,包括糖尿病、心血管疾病和神经退行性疾病。GLP-1是胰高血糖素原裂解产生的肽,主要在肠粘膜l细胞、胰岛α-细胞和孤立束核神经元中合成。GLP-1RAs模拟内源性GLP-1的...
胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂(GLP-1RA)作为一类新型降糖药物,因降糖疗效显著、低血糖发生风险低等优势,现被广泛应用于2型糖尿病(T2DM)的治疗。随着其改善心血管、保护肾脏以及减轻体质量等作用的证据等级的不断完善,该类药物在T2DM治疗指南中的地位逐渐提高。目前我国已批准9种GLP-1RA类药物用于临床治疗T2DM...
国内方面,豪森药业、和泽医药已经申报GLP-1R/GIPR双靶点激动剂,鸿运华宁的GLP-1R抗体融合GLP-1处于三期临床,为唯一的每两周给药一次的创新降糖药。鸿运华宁和恒瑞医药申报了GCGR抗体融合GLP-1,信达生物申报了GLP-1R/GCGR双靶点激动剂。从礼来的数据来看,GLP-1R/GCGR/GIPR三靶点激动剂可能表现出更强的疗效。
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种在肠道和其他多个部位产生的多肽激素,除了调节糖代谢外还参与多种其他生理过程,包括食欲、心血管功能和炎症。 急性炎症是体内应对包括病毒和细菌感染在内的广泛挑战以及宿主修复过…
信立泰（002294.SZ）10月18日在投资者互动平台表示，112系胰高血糖素样肽-1 受体（GLP-1R）的口服小分子偏向激动剂，目标适应症包括 2 型糖尿病、成人肥胖患者或超重患者的体重管理，目前处于I期临床研究阶段，预计明年进入II期临床。相关研发的具体进展敬请关注公司在指定信息披露媒体（《中国证券报》、《证券时报...
6月 8 日,信达生物宣布,胰高血糖素样肽-1 受体(glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R)/胰高血糖素受体(glucagon receptor, GCGR)双重激动剂mazdutide (研发代号:IBI362) 在中国超重或肥胖受试者中的一项随机、双盲、安慰剂对照的 II 期临床研究达到了主要临床终点和所有的关键次要临床终点。
胰⾼⾎糖素样肽-1受体激动剂,即GLP-1RA。 它们可以模仿GLP-1的功能并与GLP-1R结合,以刺激其活性。因此,这些药物被⼴泛⽤ 于2型糖尿病和肥胖症的治疗。通过抑制胰高血糖素的分泌和以葡萄糖依赖的方式增强胰岛β细胞的胰岛素分泌来调节血糖。同时GLP-1RA可以与大脑中神经元上的受体结合,影响多巴胺信号通路...