GLP-1受体(GLP-1 Receptor,GLP-1R)属于7次跨膜的G蛋白偶联受体B家族(分泌素家族)中的胰高血糖素受体亚家族,不仅表达于胰腺,也表达于胰腺外组织,包括中枢神经系统、心血管、胃肠道、肺、肾脏、甲状腺、皮肤、淋巴细胞、间充质干细胞等。现已证实在胰腺组织,人胰岛β细胞正常高表达GLP-1R,GLP-1与其结合可促进...
GLP-1 受体发现 GLP-1 受体于 1992 年由 Drucker 实验室的研究人员从大鼠胰腺β细胞 cDNA 库中通过表达克隆技术首次分离出来。该受体由463个氨基酸组成,属于 GPCR 家族,并已在人脑、肺、心脏等多种人体组织中得到克隆确认。 GLP-1R 组织分布 GLP-1R 广泛分布在胰岛、大脑、心脏、肾脏以及消化道等组织中。 GLP-...
GLP-1除了是调控血糖天然的肠促胰岛素激素,也是一种神经递质,其受体在大脑的许多区域都有所表达。在大量基础研究和动物试验中,GLP-1R激动剂显示出减轻神经炎症的潜力。GLP-1R激动剂可调节小胶质细胞和星形胶质细胞的炎症反应,减少β淀粉样蛋白和P-Tau蛋白的沉积,改善记忆、学习等认...
(glucagon-like peptide-1,GLP-1)是一种由肠道 L 细胞分泌的激素,其受体(GLP-1R)广泛分布于包括中枢神经系统、心血管系统、肌肉、胃肠道在内的多个器官和组织。GLP-1 具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用,其受体激动剂(GLP-1RA)能模拟 GLP-1 的生理作用,是治疗糖尿病与肥胖症的重要药物。此外,GLP-1RA 亦对心血管...
跨膜结构域(TMD)可结合GLP-1的N端区域，而且在TMD结构域中，有一个极性残基的支点，可调节受体的偏向信号传导。胞内C端与胞内信号蛋白相互作用，启动下游信号通路[4]。Figure 1. The structure of GLP1R [4]2、GLP1R分布与功能 GLP-1R 广泛分布在胰腺、胃、十二指肠、肺、心脏、肾脏和脑等许多组织和器官中...
GLP-1受体主要分布在人体那些组织器官? 精彩解答 GLP-1受体(GLP-1 Receptor,GLP-1R)属于7次跨膜的G蛋白偶联受体B家族(分泌素家族)中的胰高血糖素受体亚家族,不仅表达于胰腺,也表达于胰腺外组织,包括中枢神经系统、心血管、胃肠道、肺、肾脏、甲状腺、皮肤、淋...
胰高血糖素样肽-1(glucagon-likepeptide-1,GLP-1)是一种由肠道L细胞分泌的激素,其受体(GLP-1R)广泛分布于包括中枢神经系统、心血管系统、肌肉、胃肠道在内的多个器官和组织。 2021年,司美格鲁肽肥胖适应症获批,平地一声惊雷。经历了从短效到长效的转变,从II型糖尿病药物到“减肥神药”,未来GLP-1有望将版图拓...
GLP-1R(胰高血糖素样肽-1受体)广泛分布于全身多个器官或组织,胰腺、中枢神经系统、胃肠道、心血管系统、肝脏、脂肪组织、肌肉等。结合GLP-1被激活后能够刺激胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素分泌,从而促进葡萄糖的代谢,降低血糖;此外,GLP-1R还会抑制胃排空、胃酸分泌和胃动力,减少食物和水的摄入,从而导致体重减轻。因此...
胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)广泛分布于胰腺、中枢神经系统、胃肠道、心血管系统、肝脏、脂肪组织、肌肉等组织器官,这是GLP-1RA具有多重降糖机制的基础[19]。我国现上市的GLP-1RA短效制剂有艾塞那肽、利司那肽、贝那鲁肽,长效制剂有利拉鲁肽,超长效制剂有艾塞那肽微球、聚乙二醇洛塞那肽、度拉糖肽、司美格...
GLP-其作用取决于受体的作用——GLP-1R。GLP-1R在身体的各个组织中广泛分布，不仅限于胰腺组织(图2)。在胰腺α细胞中，GLP-1可以减少胰高血糖素的分泌，胰高血糖素在胰腺中的分泌。β细胞中，GLP-1可以促进胰岛素分泌，共同降低血糖，使GLP-1R成为治疗糖尿病的重要目标之一。此外，GLP-1可促进β细胞增殖，同时...