GLP-1R属于G蛋白偶联受体(GPCR)B族成员。GPCR是近年来药物开发研宄的热门家族靶点,其中,GLP-1R的药物研发已取得显著成功!GLP-1R被认为是2型糖尿病(T2DM)最为有效的治疗靶点之一。多年的基础研究和临床研究表明GLP-1与受体GLP-1R相互作用,有效调节机体的糖稳态和能量代谢。大量研究已证实,GLP-1R在糖尿病和肥胖症中...
目前,GLP-1成为血糖稳态调节的重要靶点。 研究证实,GLP-1受体(GLP-1R)存在于胰腺、心脏、冠状动脉血管、肾脏、胃肠道、大脑的下丘脑和海马区等处。所以说,GLP-RA作用于受体后产生的药理效应广泛。 GLP-1对代谢的影响 GLP-1RA作为T2DM治疗领域的一类新型降糖药,可显著改善T2DM患者的一些关键性病理生理缺陷。除降糖...
近些年，胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）激动剂因其卓越的减肥效果强势出圈，成为公众谈论的焦点。当GLP-1R激动剂在减肥界打得如火如荼的同时，这些激动剂在心血管保护方面的潜在作用也让人们倍感振奋。胰高血糖素样肽1（GLP-1）是目前研究最广泛的肠道激素之一，多种作用于其受体的GLP-1R激动剂被批准用于治疗2...
胰高血糖素样肽-1（glucagon-likepeptide-1，GLP-1）是一种由肠道L细胞分泌的激素，其受体（GLP-1R）广泛分布于包括中枢神经系统、心血管系统、肌肉、胃肠道在内的多个器官和组织。2021年，司美格鲁肽肥胖适应症获批，平地一声惊雷。经历了从短效到长效的转变，从II型糖尿病药物到“减肥神药”，未来GLP-1有望将...
(glucagon-like peptide-1,GLP-1)是一种由肠道 L 细胞分泌的激素,其受体(GLP-1R)广泛分布于包括中枢神经系统、心血管系统、肌肉、胃肠道在内的多个器官和组织。GLP-1 具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用,其受体激动剂(GLP-1RA)能模拟 GLP-1 的生理作用,是治疗糖尿病与肥胖症的重要药物。此外,GLP-1RA 亦对心血...
Vurolenatide是一种长效的GLP-1受体激动剂,可以减缓进食后食物与液体经过胃与上肠道时的速度。Vurolenatide可以改善许多患者手术后胃蠕动的情形,并且具有良好的耐受性。它的长效性让患者每月最多只需接受两次治疗。目前在研的用于短肠综合征的靶向GLP-1R药物如下所示。
GLP-1受体(GLP-1R)的激活引发了多条信号传导途径,这些途径在维持血糖稳态、调节胃肠功能和影响食欲等方面起着重要作用,它主要的信号通路如下: cAMP/PKA途径 当GLP-1与GLP-1R结合时,最主要的信号通路是通过激活肌苷酸环化酶(AC)增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)的水平,增加的cAMP激活蛋白激酶A(PKA),进而促进胰岛素的合...
其次,两者的作用机制不同,GLP-1RA主要通过模拟天然的GLP-1激活GLP-1受体(GLP-1R),以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌,并能够延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量,从而达到降低血糖的作用,而胰岛素治疗则是通过直接补充外源性胰岛素,...
胰高糖素样肽-1(GLP-1)是由胰高血糖素原剪切而成的一种含有30个氨基酸的肽激素,主要由远端肠道的L细胞、胰腺中的α细胞和中枢神经系统分泌。GLP-1受体(GLP-1R)是一种G蛋白偶联受体,在体内广泛分布。 GLP-1的分泌形成活化的GLP-1(7～36)a能结合并激活GLP-1R,通过cAMP依赖的PKA信号通路调节胰岛素和胰高血...