与GLP-1受体激动剂或GLP-1/GIP及GLP-1/GCG双重受体激动剂相比,GLP-1/GIP/GCG三重受体激动剂在获得GLP-1受体和GCG受体活性平衡的情形下,增强GIP受体活性,对超重或肥胖合并糖尿病的患者,具有更加显著的降糖、减重疗效及综合代谢改善效果。如果经过更长考察时间的临床试验,其有效性、安全性和耐受性得到确认,那么,GL...
[2]Is retatrutide (LY3437943), a GLP-1, GIP, and glucagon receptor agonist a step forward in the treatment of diabetes and obesity? [3]LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b, multicentre, double-blind, placebo-...
最新的研究表明,与单独使用每种肠促胰素相比,联合应用GLP-1和GIP显著增强胰岛素的分泌,抑制胰高糖素反应,减少能量摄入,改善胰岛素敏感性,这一结果促使了GLP-1/GIP双受体激动剂在糖尿病、肥胖等代谢性疾病领域的研发。 HRS9531作为GLP-...
诺和诺德的司美格鲁肽同时具有治疗2型糖尿病以及减肥的效果,且在过去的2022年大卖109亿美元,遂将GLP-1推到了人人皆知的地位。 而我们所熟知的司美格鲁肽为GLP-1单一靶点,礼来的替尔泊肽为GLP-1/GIP双靶点,并且也因为减肥效果优...
通过对替尔泊肽氨基酸结构分析,其多肽构建主要来自GLP-1、GIP、艾塞那肽和司美格鲁肽,少数残留是独特的。 替尔泊肽与GLP-1受体 内源性GLP-1的早期结构-活性研究揭示了与效力和酶降解相关的关键序列结构域,研究表明,N-末端残基His7、Gly10、Phe12、 Thr13和Asp15对与GLP-1受体的相互作用至关重要,Phe28和Il...
其中,司美格鲁肽是首个也是唯一一个口服GLP-1受体激动剂,它通过一种特殊的技术,能够在胃酸的作用下保持稳定,并且在小肠中被吸收。司美格鲁肽的口服剂型在2020年在美国上市,以Rybelsus的品牌名销售。tirzepatide则是首个也是唯一一个GIP/GLP-1双重激动剂,它是由GIP和GLP-1两个片段连接而成的一种融合蛋白,能够...
在9月9日至13日在马德里召开的第60届欧洲糖尿病研究协会年会(EASD 2024)上,恒瑞医药以重磅研究摘要(Late Breaking Abstract)的形式披露了GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531在2型糖尿病(T2DM)患者中的有效性和安全性的Ⅱ期临床研究数据[1],结果显示,HRS9531明显降低T2DM患者糖化血红蛋白(HbA1c)水平达2.7%,提高血糖达...
近日,来自德国Integrated Drug Discovery的Martin Bossart团队和德国TA Diabetes的Anish Konkar团队在Cell Metabolism杂志上合作发表了一篇题为Effects on weight loss and glycemic control with SAR441255, a potent unimolecular peptide GLP-1/GIP/GCG receptor triagonist的文章,研究人员开发了一种靶向GLP-1、GCG和GIP...
2022年5月13日,美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 和胰高糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂Tirzepatide上市,引起全球轰动。在辅助饮食和运动的同时,Tirzepatide每周仅需注射一次,用以改善成人2型糖尿病 (T2DM) 患者的血糖控制。
GLP⁃1是一种由 30个氨基酸组成的肠促胰岛素激素,餐后由我们人体的回肠远端、结肠近端和迷走神经的L...