HRS9531作为GLP-1/GIP双受体激动剂,激活GIP受体和GLP-1受体信号通路,通过对胰岛β细胞的双重作用来增强胰岛素分泌,对大脑两种受体信号通路的激活产生更强烈的抑制食欲作用,同时GIP发挥对脂肪存储和脂肪组织功能的重要调控作用,表现为增加白...
HRS9531是恒瑞医药自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂,激活GIP受体和GLP-1受体信号通路,通过对胰岛β细胞的双重作用来增强胰岛素分泌,对大脑两种受体信号通路的激活产生更强烈的抑制食欲作用,同时GIP发挥对脂肪存储和脂肪组织功能的重要调控作用,表现为增加白色脂肪组织血流灌注并增加脂肪细胞对饮食来源的甘油三酯的摄取,改善...
Tirzepatide是GIP和GLP-1受体激动剂,已有的研究表明,它通过激活GLP-1受体和GIP受体达到控制血糖、调节体重的目的[2-4]。GLP-1受体和GIP受体都存在于胰腺β细胞中[5],GLP-1可以调整胰岛素分泌,控制血糖,同时延迟胃排空,抑制食欲[6-8];GIP可以双向调控胰岛素分泌[9],也可以抑制胃酸分泌、延缓胃动力,对于保护胰岛...
最新的研究表明,与单独使用每种肠促胰素相比,联合应用GLP-1和GIP显著增强胰岛素的分泌,抑制胰高糖素反应,减少能量摄入,改善胰岛素敏感性,这一结果促使了GLP-1/GIP双受体激动剂在糖尿病、肥胖等代谢性疾病领域的研发。 HRS9531作为GLP-1/GIP双受体激动剂,激活GIP受体和GLP-1受体信号通路,通过对胰岛β细胞的双重作用...
在9月9日至13日在马德里召开的第60届欧洲糖尿病研究协会年会(EASD 2024)上,恒瑞医药以重磅研究摘要(Late Breaking Abstract)的形式披露了GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531在2型糖尿病(T2DM)患者中的有效性和安全性的Ⅱ期临床研究数据[1],结果显示,HRS9531明显降低T2DM患者糖化血红蛋白(HbA1c)水平达2.7%,提高血糖达...
新型的GIP/GLP-1/GCG三重受体激动剂为药物降糖+减重治疗展现了新的前景。高血糖或正常血糖水平状态下,GLP-1受体激动剂能够减少食物摄入,延缓胃排空,增强进食刺激的胰岛素释放,抑制胰高糖素的分泌。因而GLP-1受体激动剂能够安全降糖且减轻体重。GIP亦能够促进食物刺激的胰岛素释放,并提高脂质的清除率,但在禁食或低血...
如果经过更长考察时间的临床试验,其有效性、安全性和耐受性得到确认,那么,GLP-1/GIP/GCG三重受体激动剂可能成为糖尿病、高血压及心血管疾病的预防和治疗药物。 参考文献 (上下滑动可查看) [1] Shweta Urva, et al. LY3437943, a...
“GIP和GLP-1均为肠道分泌的激素,是目前所有肠道激素中研究的最充分,应用到临床最多的两种肠道激素”,Tirzepatide就是将这两种肠促胰岛素的作用整合至一个单分子中,成为了一类新型药物[1]。“一个分子,两个通路,在临床上势必会带来很好的效果。”姬秋和教授补充道。
在代谢性疾病领域,继胰高糖素样肽-1(GLP-1)单靶点药物研发之后,GLP-1/葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)双靶点通过作用于胰腺、脂肪组织和中枢神经系统等发挥降糖和减重等作用,具有重要的研发价值。除已上市产品,全球进入临床阶段的GLP-1/GIP双靶点激动剂达10余款。其中,目前国内自主研发品种最高临床阶段为临床Ⅱ期...
GLP-1(胰高血糖素样肽-1,又称肠促胰岛素),其关联度较高的靶点为GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽)和GCG(胰高血糖素)。 GLP-1的功能是刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌;GIP是双功能激素,在高血糖时促进胰岛素分泌,低血糖时刺激释放胰高血糖素,维稳血糖;GCG可以刺激能量消耗,降低血脂,从而减轻体重。