阿必鲁肽是GLP-1类似物与重组人血清蛋白融合形成的融合体,通过替换了其中一位氨基酸而达到延长消除半衰期的作用,较好的解决了GLP-1在体内半衰期短的问题。阿必鲁肽可以促进胰岛素分泌,调控血糖水平,延迟胃排空,增加饱腹感。阿必鲁肽在治疗时肾功能损伤的患者不影响其治疗效果。阿必鲁肽在2014年在美国上市。临床推荐...
1、,综述.GLP-1类似物蛋白结构及功能研究进展常东峰综述;谢渗,蒋琳审校兰州生物制品研究所有限责任公司第四研究室甘肃省疫苗工程技术研究中心,甘肃兰州730046摘要:基于胰高血糖素样1(glucagon-likepeptide-1,GLP-1)结构改变得到的GLP-1类似物,能迅速、高效、持久地降低血糖及糖化血红蛋白,具有改善胰岛8细胞功能、调...
1 目前降糖药物的分类与进展目前,治疗糖尿病的药物主要包括胰岛素促泌剂、胰岛素增敏剂、α- 葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素及胰岛素类似物、二肽基肽酶 -4(DPP-4)抑制剂、胰高血糖素样肽 -1(GLP-1)类似物及 SGLT-2 抑制剂(钠 - 葡萄糖协同转运蛋白 2 抑制剂)。近年来,降糖效果显著、兼具多重获益的GLP-1...
(glucagon-like peptide-1,GLP-1)结构改变得到的GLP-1类似物,能迅速,高效,持久地降低血糖及糖化血红蛋白,具有改善胰岛β细胞功能,调节收缩压,保护心血管,降低血脂,减轻体重,延迟胃排空,增加饱腹感等作用,成为近年来2型糖尿病治疗领域研究的热点.本文对GLP-1及其类似物的结构,功能,不良反应,蛋白质结构研究的方法...
在酰化GLP1 RA的情况下,据报道,利拉鲁肽(一种棕榈酰化GLP-1 RA)可以根据pH和离子强度自行组装成六聚体、七聚体或八聚体。当酰化肽单体最终从低聚物中解离并进入血液循环时,它通过脂肪酸和白蛋白之间的疏水和离子相互作用容易地可逆地与血清白蛋白结合。白蛋白结合提供了对酰化肽的酶促降解的空间位阻,并且由于...
结果显示，GLPLight1对多种G蛋白（如miniGs、miniGq、miniGi）耦合作用显著降低；在高浓度的GLP-1（...
为使GLP-1应用于临床,有两种思路是可行的:对GLP-1进行结构修饰,使其不易被DPP-4降解;或是抑制DPP-4,延缓内源性GLP-1的降解使其水平升高。目前,GLP-1类似物和DPP-4抑制剂这两个类别均已有药物获得FDA审批用于治疗T2DM,并显示出较好的安全性和降糖疗效。
天然的GLP-1半衰期短,仅有1-2分钟,因此基于GLP-1类似物的GLP-1R激动剂研发主要通过对多肽结构进行改造以延长半衰期。早期的GLP-1R激动剂通过皮下注射,随着诺和诺德研发的口服司美格鲁肽于2019年上市,为患者提供了更便捷的治疗选择。当前口服小分子GLP-1R激...
GLP-1 与胰岛淀粉样蛋白（amylin）均可减缓胃排空，同时还均可作用于 中枢神经系统上的受体，从而降低食欲，最终起到降低血糖与体重的作用。 如果能将 GLP-1 和胰岛淀粉样蛋白结合在一个单独的分子中，同时激动二 者的受体，就产生青出于蓝而胜于蓝的药效。胰岛素与 GLP-1 受体激动剂合剂：胰岛素与 GLP-1 受体...