含量变化,通过cAMP量效曲线计算其半数有效剂量值(concentration for 50% of maximal effect,EC50),对药物的体外活性进行评价.本研究还利用酶联免疫吸附实验和定量实时聚合酶链式反应实验分别测定了GLP-1类似物宿主细胞蛋白和宿主残留DNA含量,为高通量筛选GLP-1类似物提供了稳定,可靠和灵敏的体外活性分析和宿主杂质检测...
产品摘要:人胰高血糖素样肽1(GLP-1)ELISA试剂盒代测用于体外定量检测血清、血浆、组织、细胞上清及相关液体样本中人胰高血糖素样肽1(GLP-1)的含量。 支付方式: 支付宝微信银行转账 产品完善度:访问次数:188 企业档案 会员类型:旗舰版 阿仪网旗舰版会员:15年 ...
胰高血 糖素样肽(GLP-1)能促 进胰岛 素的合 成和分 泌,强烈的抑制胰高血 糖素的释放,是糖 尿病的一个重要指标。此试剂盒可高特异性定量检测活性GLP-1(GLP-1(7-37)和GLP-1(7-36)氨基化合物),可用于人,小鼠,大鼠血浆和上清中的活性GLP-1的定量检测。
and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept》中,提出了LY3437943 (LY)(图1A)化合物,是一种由GIP肽主链改造而成脂肪酸酰化的单肽,在GCGR、GIPR和GLP-1R上具有三重激动剂的活性,通过调节GCGR、GIPR和GLP-1R的活性对代谢产生益处。
GLP-1,胰高血糖素样肽-1,1985年,由Schmidt从肠粘膜中提取得到,是人体回肠和结肠L细胞分泌的一种多功能肽类激素。
体外表位竞争实验和cAMP积累实验进一步证实了aBG融合蛋白的优化设计。随后,对DIO小鼠进行慢性研究,以评估筛选的融合蛋白的长期疗效:关键发现:所选的GLP-1/抗apoB融合蛋白aBG-8对GLP-1R和apoB的结合亲和力贼高,或者LDL-C摄取能力和GLP-1R激活活性贼高。在DIO小鼠中治疗60天后,aBG-8被证明对DIO小鼠的高血糖、高...
药物组合物及应用,包括吸收增强剂与GLP‑1受 体激动剂;其中,吸收增强剂在固体药物组合物 中至少占比50%w/w。本发明包含SPN0103‑009和 吸收促进剂或递送剂的组合物,组合物包含非常 高含量的递送剂和最小含量的其他辅料。本发明 所提供的组合物口服后具有较高的生物利用度, 使药物活性成分能够在血浆中达到...
或GLP-1(7-37)类似物。 17.如权利要求1-15中任一项所述的组合物,其中该GLP-1受体激动剂选自由以下组成 的组:艾塞那肽、利拉鲁肽、利西拉肽、阿必鲁肽、度拉糖肽、索马鲁肽和他司鲁肽。 18.如权利要求16所述的组合物,其中该GLP-1受体激动剂选自由以下组成的组:GLP-1 (7-37)(SEQ ID NO:3184);...
另外,不再可能有甲硫氨酸的(体外或体内)氧化。 式i的化合物不仅显示出对胰高血糖素受体还同样对gip受体显示出高活性。对gip受体的额外的高活性旨在用于与纯glp-1受体激动相比对血糖控制的提高效力,以及降低glp-1相关的副作用的可能性,如胃肠不适,因为glp-1部分的贡献可以被降低。额外的gip受体活性也意图用于抗衡...
因此,期望获得分别相对于glp1或gdf15具有改善的代谢稳定性和药代动力学类型的glp1类似物或其衍生物和/或gdf15类似物或其衍生物。此类衍生物将提供具有更大的作用持续时间的glp1受体和gdf15受体调节,使得它们适用作需要此类调节的受试者的治疗剂。 上述讨论仅被提出来提供对本领域所面对的问题的实质的更好理解,并...