GLP-1类似物可纠正2型糖尿病的多种病理生理紊乱,从而发挥降糖作用。主要机制包括:1.GLP-1以葡萄糖浓度依赖性的方式促进胰岛素释放,还可以增加胰岛素合成。2.直接作用于胰岛α细胞,抑制胰升糖素分泌。3.可以增加β细胞数量,保护β细胞。4.减少肝糖输出,抑制肝脏葡萄糖生成。此外,GLP-1类似物还可以通过中枢和外周的...
ctiveGLP-1appearstobeGLP-1(7-36)amide讨论根据胰高糖素样肽1(GLP-1 )的治疗作用,已经开发出了一些药物:肠促胰素类似物–艾塞那肽是这类药物中的第一个产品,可用于治疗2型糖尿病蛋白酶二肽基肽酶 (DPP)-4的抑制剂–例如,西他列汀(sitagliptin)和维格列汀(vildagliptin)都是DPP-4抑制剂。 背景肠促胰素类...
可放着NMDA受体拮抗剂的这个减重优点不用,实在有点不甘心。 研究者们想到的是,可以将GLP-1类似物与MK-801偶联在一起,通过化学修饰使MK-801被内化之后才释放起效,就这能够有效限制MK-801的作用范围。也就是说,用GLP-1给MK-8...
随着GLP-1类似物在糖尿病领域的兴起，艾塞那肽和利拉鲁肽短效日制剂在临床试验中取得积极结果。为改善每日注射的不便利性，相关企业将目标转化为长效GLP-1类似物的开发，例如融合白蛋白或免疫球蛋白IgG Fc片段，通过降低肾脏清除率、延长半衰期开发长效制剂，如阿必鲁肽和度拉糖肽。诺和诺德GLP-1类似物——司美格...
GLP-1类似物可纠正2型糖尿病的多种病理生理紊乱,从而发挥降糖作用。主要机制包括:1.GLP-1以葡萄糖浓度依赖性的方式促进胰岛素释放,还可以增加胰岛素合成。2.直接作用于胰岛α细胞,抑制胰升糖素分泌。3.可以增加β细胞数量,保护β细胞。4.减少肝糖输出,抑制肝脏葡萄糖生成。此外,GLP-1类似物还可以通过中枢和外周的...
本文聚焦于GLP-1及其类似物,从同源蛋白低聚体(Homooligomer)角度出发重点阐述了:①天然GLP-1在溶液中的聚集(Aggregation)及纤维(Fibrils)化现象;②GLP-1类似物脂肪酸链对低聚体的影响;③低聚体的记忆效应及pH之外的影响。本文通过结合蛋白质在机体中的低聚及纤维化现象,...
利拉鲁肽由于是人源性GLP-1类似物，且给药周期比艾塞那肽长，上市后销售额稳步上升。2017年8月，利拉鲁肽进入国家医保目录，奠定了其在中国的市场基础，直到2018年，利拉鲁肽一直是GLP-1RA领域的王者，但是从2019年开始利拉鲁肽降糖药Victoza销售额开始下降，主要是受到度拉糖肽和司美格鲁肽的冲击影响。图3....
文章导读:司美格鲁肽(Semaglutide, 最初译为索马鲁肽)由糖尿病制药巨头诺和诺德开发,是一种新型的长效胰高糖素样肽‑1受体激动剂(GLP‑1RA , glucagon‑like peptide‑1 receptor agonist),也称胰高糖素样肽‑1类似物(GLP-1类似物)。2017年12月,司美格鲁肽首次在美国FDA获批上市,2018年2月于欧盟获批...
杜拉鲁肽是一种二硫键合的同源二聚体融合肽,每个单体由一个GLP-1类似物部分和一个IgG4-Fc区组成。在GLP1类似物中,Ala8被Gly取代以抵抗DPP-4降解,Gly36被Arg取代以避免潜在的T细胞表位相互作用。选择IgG4 Fc区,并在几个位置修饰其序列,以进一步减少其与Fc-y受体的相互作用,从而避免ADCC的免疫副作用。在GLP...
GLP -1类似物的种类 目前上市的GLP-1受体激动剂很多,可分为短效和长效GLP-1受体激动剂两类。 1.短效GLP-1受体激动剂有:艾塞那肽(百泌达)、贝拉鲁肽(谊生泰)、利拉鲁肽(诺和力)。 1)贝那鲁肽(谊生泰): 短效GLP-1类似物。 规格:2.1毫升:4.2毫克(42000U)。